PALMA ENANA AMERICANA



Contenido
imagen Metabolismo de la testosterona en culturas primarias de las células epiteliales y de los fibroblastos de la próstata humana
imagen La inhibición de la actividad de 5alpha-reductase “básico” (tipo 1) detectó en células del DU 145 y expresado en células del insecto
imagen Inhibición del metabolismo y del atascamiento del andrógeno por un extracto liposterolic de los “repens B del Serenoa” en fibroblastos humanos del prepucio
imagen Palma enana americana, pasa africana y ortiga tacaña para la hiperplasia prostática benigna (BPH)
imagen Phytotherapy en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna
imagen El mercado de remedios herbarios en los E.E.U.U. Desarrollo de mercado, usuarios, legislación y organización
imagen Acylglycerides biológicamente activos de las bayas de la palma enana americana (repens del Serenoa)
imagen El extracto lipidosterolic de repens del Serenoa interfiere con la señal del receptor de la prolactina
imagen El lugar de phytotherapy en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna
imagen El efecto del extracto lipidosterolic de repens del Serenoa (Permixon (r)) y de sus componentes importantes sobre crecimiento básico del fibroblasto factor-indujo la proliferación de las culturas de las biopsias humanas de la próstata
imagen Eficacia y seguridad del extracto de repens del Serenoa en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna: Equivalencia terapéutica formas de dosificación en medio dos veces y una vez diarias
imagen Efecto del extracto lipidosterolic del lípido de repens del Serenoa (Permixon (r)) sobre la producción del ionophore A23187-stimulated del leukotriene B4 (LTB4) de neutrófilos polimorfonucleares humanos
imagen Repens del Serenoa (Bartram) J.K. Small
imagen Acylglycerides biológicamente activos de las bayas de la palma enana americana (repens del Serenoa)
imagen Phytotherapy de la hiperplasia prostática benigna (BPH) con el serrulata del Cucurbita, del Hypoxis, de Pygeum, del Urtica y del Sabal (repens del Serenoa)
imagen El efecto del extracto de los repens del Serenoa (Permixon (r)) sobre estradiol/testosterona-indujo la ampliación experimental de la próstata en la rata
imagen Repens del Serenoa (Permixon (r)). Un comentario de su farmacología y eficacia terapéutica en hiperplasia prostática benigna
imagen Efectos del extracto lipidosterolic de repens del Serenoa (Permixon (r)) sobre variedades de células prostáticas humanas
imagen Metabolismo de la testosterona en culturas primarias de las células epiteliales y de los fibroblastos de la próstata humana
imagen Isoforms prostáticos humanos del esteroide 5alpha-reductase - un estudio comparativo de inhibidores selectivos
imagen El extracto lipidosterolic de repens del Serenoa interfiere con la señal del receptor de la prolactina
imagen Biodisponibilidad y farmacinética rectales en voluntarios sanos formulación de los repens del serenoa de la nueva
imagen Ensayo controlado clínico en bioequivalencia y la tolerabilidad terapéuticas del magnesio oral de las cápsulas 160 de los repens del Serenoa o del magnesio rectal de las cápsulas 640
imagen Prostaserene (r). Tratamiento para BPH
imagen El extracto de repens del serenoa en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna: Un multicentro abre estudio
imagen Combinaciones farmacológicas en el tratamiento de la hipertrofia prostática benigna
imagen El efecto de Permixon sobre los receptores del andrógeno
imagen El atar del permixon, un nuevo tratamiento para la hiperplasia benigna prostática, al receptor cytosolic del andrógeno en la próstata de la rata
imagen Inhibición del metabolismo y del atascamiento del andrógeno por un extracto liposterolic de los “repens B del Serenoa” en fibroblastos humanos del prepucio
imagen Los efectos de una palma enana americana herbaria mezclan adentro a hombres con hiperplasia prostática benigna sintomática
imagen Hiperplasia prostática benigna tratada con la palma enana americana: una investigación literaria y un estudio de caso experimental

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Metabolismo de la testosterona en culturas primarias de las células epiteliales y de los fibroblastos de la próstata humana

Delos S.; Carsol J. - L.; Ghazarossian E.; Raynaud J. - P.; Martin P. - M.
Laboratorio. de Cancerologie Experimentale, Faculte de Medecine Secteur Nord, BD Pierre Dramard, 13916 Marsella Cedex 20 Francia
Diario de la bioquímica esteroide y de la biología molecular (Reino Unido), 1995, 55/3-4 (375-383)

Comparamos metabolismo de la testosterona (t) en las culturas primarias de células epiteliales y de fibroblastos separados de la hipertrofia benigna de la próstata (BPH) y de tejidos del cáncer de próstata. En todas las culturas, la androstenediona (Delta4) formada por la oxidación de T por la deshidrogenasa 17beta-hydroxysteroid (17beta-HSD) representó el 80% de los metabilitos recuperados. Las cantidades de 5alpha-dihydrotestosterone (DHT), formadas por la reducción de T por 5alpha-reductase (5alpha-R), eran pequeñas: 5 y el 2% (BPH) y 8 y el 15% (adenocarcinoma) para las células epiteliales y los fibroblastos, respectivamente. El análisis septentrional de la mancha blanca /negra del ARN total de las células epiteliales (BPH o adenocarcinoma) atribuyó la actividad reductor a la isozima del tipo 1 5alpha-reductase y la actividad oxidativa al tipo 17beta-HSD - 2. En fibroblastos del cáncer, solamente poco tipo 17beta-HSD - 2 mRNA fueron detectados. Los inhibidores 5alpha-reductase, 4-MA (17beta- (N, N-dietílicas) carbamoyl-4-methyl-4 - aza-5alpha-androstan-3-one) y finasteride, formación inhibida de DHT con una acción preferencial de 4-MA en las células epiteliales (BPH o adenocarcinoma) y del finasteride en fibroblastos de la adenocarcinoma. Ninguno de los dos inhibidores actuaba en la formación Delta4. En la otra mano, el extracto del lipido-esterol de repens del Serenoa (LSESr, Permixon (r)) inhibió la formación de todos los metabilitos de T estudiados (IC50 s = 40 y 200 microg/ml (BPH) y 90 y 70 microg/ml (adenocarcinoma) en células epiteliales y fibroblastos, respectivamente). Estos resultados tienen implicaciones terapéuticas importantes al seleccionar las opciones apropiadas del tratamiento para BPH.



La inhibición de la actividad de 5alpha-reductase “básico” (tipo 1) detectó en células del DU 145 y expresado en células del insecto

Delos S.; Iehle C.; Martin P. - M.; Raynaud J. - P.
ARIBIO, 67 bulevar Suchet, 75016 París Francia
J. BIOQUÍMICA DEL ESTEROIDE. MOL. BIOL. (Reino Unido), 1994, 48/4 (347-352)

El propósito de este estudio era el doblez 2: (1) para identificar las isozimas 5alpha-reductase (5alpha-R) presentes en células del DU 145, una variedad de células humana de la sensibilidad baja del andrógeno derivó de una metástasis cerebral de un cáncer de próstata epitelial; y (2) comparar las potencias inhibitorias de tres compuestos en la isozima “básica” 5alpha-R expresada en un sistema baculovirus-dirigido de la célula del insecto. La conversión de la testosterona (t) en 5alpha-dihydrotestosterone (DHT) en las células del DU 145 fue medida por la CLAR juntadas a un detector de la radiactividad de Flo-one HP. Las células del DU 145 exhibieron la actividad 5alpha-R (21 proteína del pmol DHT/min/mg) en el pH 7,4 que desapareció en pH 5,5 que sugería que, de las dos isozimas humanas genomically distintas identificadas hasta ahora, el tipo 1 5alpha-R está expresado en células del DU 145. Esto fue confirmada por por lo menos dos observaciones: primero, la actividad 5alpha-R en células del DU 145 fue inhibida con una potencia mucho más alta por 4-MA que por el finasteride que se sabe para ser un competidor muy pobre de la enzima “básica” (IC50s = 2,8 más/menos 0,2 y 264 más/menos 55 nanómetro, respectivamente). En segundo lugar, solamente el cDNA y no el tipo del tipo 1 5alpha-R - el cDNA 2 5alpha-R cruzó por hibridación con ARN del DU 145. Un alto diferencial de la potencia también fue registrado para la inhibición del tipo 1 “básico” 5alpha-R expresado en un sistema de la célula del baculovirus-dirigir-insecto por estos dos compuestos, 4-MA que era considerablemente más activo que el finasteride (K (i) = 8,4 más/menos 2,3 y 330 más/menos 9 nanómetro, respectivamente). Esta inhibición era competitiva. Por otra parte, la inhibición por un lípido del n-hexano/un extracto del esterol de repens del Serenoa (LSESr) era no competitiva y, cuando estaba expresada en términos de dosis terapéuticas recomendadas, era tres veces mayor para LSESr que para el finasteride. Estos estudios sugieren que LSESr pudiera ejercer una actividad inhibitoria reguladora debido a su composición específica del lípido/del esterol.



Inhibición del metabolismo y del atascamiento del andrógeno por un extracto liposterolic de los “repens B del Serenoa” en fibroblastos humanos del prepucio

Sultán C.; Terraza A.; Devillier C.; y otros.
INSERM U. 58, 34100 Montpellier FRANCIA
J. BIOQUÍMICA DEL ESTEROIDE. (INGLATERRA), 1984, 20/1 (515-519)

Sugerimos previamente (los esteroides 33, (1979) 3; Esteroides 37, (1981) 6) que los fibroblastos genitales cultivados de la piel deben probar útil para defender de antiandrogens potenciales en ser humano y células de blanco vivas. “El extracto lipídico de los repens del Serenoa” (S.R.E.) fue divulgado recientemente (Br. J. Pharmacol., en la prensa) para inhibir la acción del andrógeno en animales. La actual investigación fue diseñada para estudiar el antiandrogenicity de este compuesto en células humanas; por lo tanto analizábamos los efectos de S.R.E sobre la conversión intracelular de la testosterona (t) a los derivados 5alpha-reduced, e investigamos la interacción de S.R.E con el complejo intracelular del andrógeno-receptor. Puesto que la estructura química del componente activo de S.R.E es todavía desconocida, los resultados se expresan en U/ml (se define una unidad mientras que la cantidad de S.R.E requerido para inhibir el 50% del atascamiento del específico (ICsub 5sub 0) de (sorbo 3H) 1881 al cytosol de la próstata de la rata). S.R.E. en diverso U/ml de los diluciones (5,7 a 28,6) se añade a los medios de cultivo que contienen (sorbo 3H) T o (sorbo 3H) el dihydrotestosterone (DHT) y se incuba en 37degr. C con los fibroblastos cultivados. 28,6 U/ml S.R.E altera perceptiblemente la formación de DHT e inhibe fuertemente la conversión mediada reductasa de 3 ketosteroid de DHT a 5alpha-androstane-3alpha, 17beta-diol, caracterizado radioquímico por la cromatografía de capa delgada. S.R.E. es un buen competidor para el receptor entero del andrógeno de la célula: 7,1 U/ml S.R.E da la inhibición del 50% del atascamiento de 2 x 10sup - sorbo 9 M (sorbo 3H) DHT a su receptor. Análisis obligatorios competitivos después de que el fraccionamiento de la célula indique que S.R.E es menos potente en nuclear que en receptores del cytosol. La centrifugación de la pendiente de la sucrosa del lysate radiactivo de la célula del fibroblasto demuestra que 28,6 U/ml S.R.E suprimen el 70% del pico radiactivo receptor-complejo de 3,6 S. Los actuales estudios muestran que S.R.E inhibe 5alpha-reductase, el atascamiento de la reductasa de 3 ketosteroid y del receptor de andrógenos en fibroblastos humanos cultivados del prepucio. A medida que la búsqueda para el antiandrogen ideal continúa, S.R.E aparece ser un nuevo tipo de compuesto antiandrogenic como terapéutica para el tratamiento de la hipertrofia prostática benigna, hirsutismo y así sucesivamente.



Palma enana americana, pasa africana y ortiga tacaña para la hiperplasia prostática benigna (BPH)

Awang D.V.C.
Diario farmacéutico canadiense (Canadá), 1997, 130/9 (37-44+62)

No extracto.



Phytotherapy en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna

Bracher F.
Alemania
Urologe - Ausgabe A (Alemania), 1997, 36/1 (10-17)

Los agentes fitofarmacéuticos se han utilizado durante mucho tiempo en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna sintomática (BPH). Sin embargo, hasta hace poco tiempo, se ha preguntado si es phytotherapy es superior a un tratamiento del placebo. En este artículo, los agentes fitofarmacéuticos más ampliamente utilizados, tales como extractos de la baya de la palma enana americana, las semillas de calabaza de los extractos de los urticae de la raíz, los extractos del polen y diversos phytosterols, se describen. Además, in vitro y in vivo los estudios se discuten en un intento por explicar un mecanismo posible de la acción. Hay varios nuevos estudios clínicos que demuestran una ventaja significativa comparada con el tratamiento del placebo. De acuerdo con estos resultados, el uso de los agentes fitofarmacéuticos para el tratamiento de suave de moderar BPH sintomático parece ser justificado bien. Hasta ahora, no se ha demostrado ninguna inhibición significativa del crecimiento adicional de la próstata. Para esto, una continuación cuidadosa de los pacientes es necesaria para no faltar un deterioro y quizás la necesidad de una operación.



El mercado de remedios herbarios en los E.E.U.U. Desarrollo de mercado, usuarios, legislación y organización

Grunwald J.; Goldberg A.
El Dr. J. Grunwald, consulta GmbH, piel Phytopharmaka, Olafstr de PhytoPharm de Institut. 6-10, D-13467 Berlin Germany
Pharmazeutische Industrie (Alemania), 1997, 59/6 (485-490)

En los años pasados el mercado americano de remedios herbarios está creciendo muy rápidamente. El lotal vuelcan se estiman en 1,6 a 2,5 mil millones US-$ en precios públicos con un crecimiento anual entre 15 y el 20%. Las plantas medicinales principales son echinacea, ajo, goldenseal, el ginseng y el ginkgo cada uno con una cuota de mercado entre 5 y el 10% del mercado total de remedios herbarios. Representan a varias compañías europeas en el mercado norteamericano con sus productos y varios de ellos están llevando su categoría. En los E.E.U.U. varias plantas medicinales se cultivan y parcialmente también se exportan al echinacea, al ginkgo y a la hierbabuena de Europa e.g. La palma enana americana wildcrafted y también se exporta a Europa. El ginseng americano se exporta principalmente a Asia. Debido a una nueva situación legal en 1994 la situación de remedios herbarios fue definida pues los suplementos dietéticos y las posibilidades de demandas se colocan en el acto de la salud y de educación del suplemento dietético (DSHEA). Según estas demandas de la función de estructura de las regulaciones relacionadas con las plantas medicinales y las demandas generales con respecto a bienestar se permiten. Varias organizaciones de comercio y organizaciones de investigación botánicas han sido imprescindibles en la ayuda proporcionar más información al público y mejorar la ciencia detrás de productos botánicos. Hay gran interés en las experiencias europeas con respecto el registro y al seguro de la calidad de los phytomedicines, que se regulan escaso en los E.E.U.U. momentáneamente.



Acylglycerides biológicamente activos de las bayas de la palma enana americana (repens del Serenoa)

Shimada H.; Tyler V.E.; McLaughlin J.L.
J.L. McLaughlin, DMCMP, Sch. de la farmacia/de las ciencias de Pharmacal, universidad de Purdue, Lafayette del oeste, EN los 47907 E.E.U.U.
Diario de los productos naturales (los E.E.U.U.), 1997, 60/4 (417-418)

El camarón de Brine mortalidad-dirigió el fraccionamiento del extracto del 95% EtOH de las bayas pulverizadas, secadas de los repens del Serenoa (el baronet.) Pequeño (palma enana americana) (Palmae) llevó al aislamiento de dos monoacylglycerides, de 1 monolaurin (1) y de 1 monomyristin (2). Actividades biológicas moderadas mostradas de los compuestos 1 y 2 en la prueba de la mortalidad del camarón de salmuera y contra (PACA-2) las células humanas renales (A-498) y pancreáticas del tumor; la citotoxicidad de la frontera fue exhibida contra las células prostáticas humanas (PC-3). Las frutas y los extractos de palma enana americana se toman oral como medicina herbaria para prevenir hiperplasias prostáticas.



El extracto lipidosterolic de repens del Serenoa interfiere con la señal del receptor de la prolactina

Vacher P.; Prevarskaya N.; Skryma R.; Audy M.C.; Vacher mañana; Odessa M.F.; Dufy B.
Laboratoire Neurophysiologie, CS$CNRS URA 1200, Universite de Bordeaux II, 146 Rue Leo-Saignat, F-33076 Burdeos Cedex Francia
Diario de la ciencia biomédica (Suiza), 1995, 2/4 (357-365)

El extracto lipidosterolic de los repens del Serenoa de la palma enana americana (LSESr) es de uso general para el tratamiento médico del hypertrophia prostático benigno debido a su capacidad de inhibir 5alpha-reductase que permita la conversión de la testosterona al dihydrotestosterone, el andrógeno activo en la proliferación de célula de la próstata. Sin embargo, el mecanismo completo de la acción de LSESr es todavía desconocido. Varias líneas de pruebas sugieren que, además de la inhibición de 5alpha-reductase, pueda interferir con la acción de la prolactina (PRL). Por lo tanto investigamos una interferencia posible de este extracto de la planta con otra hormona que controla crecimiento de la glándula de próstata, PRL. Mientras que el mecanismo de la acción de PRL ahora se documenta completamente en las células chinas del ovario del hámster que expresan el receptor de PRL, hemos conducido nuestros experimentos en estas células. En este estudio, usando técnicas electrofisiológicas (grabación de la entero-célula y grabación monocanal), microspectrofluorimetric y bioquímicas, mostramos que LSESr (1-30 microg/ml) redujo la actividad básica de un canal de K+ y de la cinasa de proteína C (PKC) en células de CHO. Además, el tratamiento previo de las células con 1-10 microg/ml LSESr para 6-36 h suprimió los efectos de PRL sobre (Ca2+) (i), conductancia de K+ y PKC. LSESr puede bloquear crecimiento PRL-inducido de la próstata inhibiendo varios pasos de la transducción de la señal del receptor de PRL. LSESr puede también ser útil para las enfermedades que implican PRL.



El lugar de phytotherapy en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna

Dreikorn K.; Schonhofer P.S.
Urologische Klinik, Zentralkrankenhaus St-Jurgen-Strasse, D-28205 Bremen Alemania
Urologe - Ausgabe A (Alemania), 1995, 34/2 (119-129)

Las preparaciones de Phytotherapeutic son todavía de uso general para el tratamiento de la hiperplasia benigna sintomática de la próstata (BPH) en Alemania; incluso ha habido estos últimos años un aumento en su uso, de modo que las ventas ahora asciendan más que el DM 220 millones por año. Las preparaciones lo más frecuentemente usadas son extractos de rooperi del Hypoxis, las raíces de la ortiga tacaña, las frutas de la palma enana americana, semillas de calabaza y polen del centeno. Los mecanismos sugeridos de la acción no han sido documentados por la observación científica. Esto se aplica especialmente al efecto de bloqueo sobre 5alpha-reductase postulado con las dosis usadas. Por otra parte, un análisis crítico de los datos disponibles sugiere que los efectos de phytotherapy sean no mejores que los del tratamiento del placebo. Otros estudios se necesitan urgente, para comparar los efectos de phytotherapy con los de las drogas químicamente definidas (antagonistas de alpha1-receptor, molde 5alpha-reductase) que parecen tener una influencia beneficiosa en el pathomechanism BPH sintomático subyacente.



El efecto del extracto lipidosterolic de repens del Serenoa (Permixon (r)) y de sus componentes importantes sobre crecimiento básico del fibroblasto factor-indujo la proliferación de las culturas de las biopsias humanas de la próstata

Paubert-Braquet M.; Cousse H.; Raynaud J. - P.; Mencia-Huerta J.M.; Braquet P.
M. Paubert-Braquet, bio-Inova laboratorio de investigación de EuroLab., 48-52 ruda de la Gare, F-78380 Plaisir Francia
Urología europea (Suiza), 1998, 33/3 (340-347)

Objetivo: Para evaluar el efecto del extracto lipidosterolic de repens del Serenoa (LSESr) sobre la proliferación de célula in vitro en biopsias de la próstata humana. Material y métodos: La proliferación de célula fue evaluada por la incorporación de la timidina (3H) seguida por historadiography. Resultados: El factor de crecimiento básico del fibroblasto (b-FGF) indujo un considerable aumento en la proliferación de célula humana de la próstata (a partir el +100 al +250%); el epitelio glandular era principalmente afectado, mínimo etiquetando la registración en las otras regiones de la próstata. Los resultados similares fueron observados con el factor de crecimiento epidérmico (EGF), aunque el aumento en la proliferación de célula no fuera registrado en algunos casos. Lovastatin, un inhibidor de la coenzima A del hydroxymethylglutaryl, puso la proliferación en contra básica y el crecimiento factor-estimuló la proliferación del epitelio humano de la próstata (EGF, inhibición mala 80-95% similar; b-FGF, inhibición mala 40-90% similar). Geraniol, un precursor del pirofosfato del farnesyl y del pirofosfato del geranylgeranyl, y farnesol, el precursor del pirofosfato del farnesyl, proliferación de célula creciente solamente en algunos especímenes de la próstata, este efecto que es puesto en contra por lovastatin. LSESr no afectó a la proliferación de célula básica de la próstata, a excepción de dos especímenes de la próstata en los cuales una inhibición significativa de la proliferación básica fue observada con la concentración más alta de LSESr (30 microg/ml). En cambio, LSESr inhibió la proliferación b-FGF-inducida de los cultivos celulares humanos de la próstata; este efecto era significativo para la concentración más alta de LSESr (30 microg/ml). En algunas muestras de la próstata, una inhibición similar también fue observada con concentraciones más bajas. Los ácidos grasos no saturados (UFA), en la gama 1-30 ng/ml, no afectaron a la proliferación de célula básica de la próstata, sólo un aumento leve en la proliferación de célula fue observado en 1 espécimen de la próstata. UFA (1, 10 o 30microg/ml) inhibió marcado la proliferación de célula b-FGF-inducida abajo al valor básico. Lupenone, el hexacosanol y la fracción unsaponified de LSESr inhibieron marcado la proliferación de célula b-FGF-inducida, mientras que un efecto mínimo sobre la proliferación de célula básica fue observado. Conclusiones: A pesar de la variabilidad grande en la respuesta de las muestras de la próstata al b-FGF, estos resultados indican que LSESr y sus componentes afectan a la respuesta proliferativa de las células de la próstata al b-FGF más que su proliferación básica.



Eficacia y seguridad del extracto de repens del Serenoa en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna: Equivalencia terapéutica formas de dosificación en medio dos veces y una vez diarias

Braeckman J.; Bruhwyler J.; Vandekerckhove K.; Geczy J.
J. Bruhwyler, investigación S.A., Rue Van Ophem 110, 1180 Bruselas Bélgica de Therabel
Investigación de Phytotherapy (Reino Unido), 1997, 11/8 (558-563)

La eficacia y la seguridad de dos formas de dosificación (160 magnesio b.i.d. y 320 el magnesio o.d.) del extracto de repens del Serenoa fue comparado durante un tratamiento de un año en 132 pacientes que sufrían de la hiperplasia prostática benigna (BPH). Ambas formas de dosificación indujeron una mejora significativa en las variables de la eficacia: cuenta internacional del síntoma de la próstata (el 60% después de 1 año), cuenta de la calidad de vida (los 85% de pacientes fueron satisfechos después de 1 año de tratamiento), volumen prostático (el 12% después de 1 año), flujo máximo (el 22% después de 1 año), flujo malo (el 17% después de 1 año) y volumen urinario residual (el 16% después de 1 año). No se encontró ningunas diferencias significativas entre las dos formas de dosificación. El porcentaje de los pacientes o de los investigadores que evaluaban que el tratamiento tenía un medio o una mala tolerancia nunca era superior hasta el 4%. Diecinueve efectos secundarios fueron observados en 16 pacientes (12,1%), 8 pacientes en cada grupo. La mayoría de estos efectos secundarios (por lo menos el 75%) fue relacionada con la evolución natural de la enfermedad sí mismo bastante que a la medicación. Concluimos que el extracto de repens del Serenoa en sus dos formas de dosificación es un tratamiento seguro y de manera efectiva para los problemas del mictional asociados a BPH. Por lo tanto, aparece ofrecer una alternativa farmacológica potencial capaz de mejorar síntomas de BPH en pacientes con enfermedad suave del a-moderado.



Efecto del extracto lipidosterolic del lípido de repens del Serenoa (Permixon (r)) sobre la producción del ionophore A23187-stimulated del leukotriene B4 (LTB4) de neutrófilos polimorfonucleares humanos

Paubert-Braquet M.; Mencia Huerta J. - M.; Cousse H.; Braquet P.
El Dr. M. Paubert-Braquet, bio-Inova, International de las ciencias de la vida, 48-52 Rue de la Gare, F78370 Plaisir Francia
Prostaglandinas Leukotrienes y ácidos grasos esenciales (Reino Unido), 1997, 57/3 (299-304)

Aunque el extracto lipídico de repens del Serenoa (LESSr, Permixon (r), Sereprostat (r)) sea ampliamente utilizado en los pacientes que sufren de la hipertrofia prostática benigna (BPH), su mecanismo de la acción no se aclara completamente. Se ha demostrado que la infiltración de la próstata por las células inflamatorias es uno de los factores etiológicos implicados en el desarrollo de BPH. Estos tipos inflamatorios de la célula, tales como neutrófilos polimorfonucleares (PMNs), producen a mediadores quimiotácticos y contribuyen al desarrollo de la enfermedad. Entre los factores quimiotácticos generados por los tipos inflamatorios de la célula, los derivados del ácido araquidónico se han estudiado extensivamente. Por ejemplo, el leukotriene (LT) B4 es uno de los factores quimiotácticos más potentes para PMNs y también exhibe una amplia gama de actividades biológicas. Para investigar la acción potencial de LESSr en metabolismo del araquidonato, y particularmente en la síntesis de LTB4, el efecto de este extracto sobre la síntesis in vitro del LT del ser humano PMNs estimulado con el ionophore A23187 del calcio fue investigado. LESSr inhibe perceptiblemente la producción de 5 metabilitos de la lipooxigenasa (5-HETE, 20 - COOH LTB4, LTB4 y 20-OH LTB4) en las concentraciones de hasta sólo 5 microg/ml. Tal efecto de LESSr también fue observado en presencia del ácido araquidónico exógeno (20 microg/ml) y cuando el fMLP fue utilizado como el agonista, sugiriendo que la inhibición de la producción LTB4 por el extracto estuviera sin relación al bloqueo de la fosfolipasa A2 y a la independiente del agente estimulante. La capacidad de LESSr para poner la producción de 5 metabilitos en contra de la lipooxigenasa puede contribuir, por lo menos en parte, a la comprensión de su actividad terapéutica en el componente inflamatorio de BPH.



Repens del Serenoa (Bartram) J.K. Small

Bombardelli E.; Morazzoni P.
E. Bombardelli, INDENA S.p.A., departamento científico, Viale Ortles 12, 20139 Milan Italy
Fitoterapia (Italia), 1997, 68/2 (99-113)

S. los repens son un natural arbustivo bajo de la palma a las regiones del sur de Norteamérica. Las preparaciones de la fruta se han utilizado en medicina americana tradicional en el tratamiento de las irritaciones de la vejiga, de la uretra y de la próstata. Hoy, los extractos lipofílicos de la fruta de los repens del S. son ampliamente utilizados en la terapia de los síntomas urológicos asociados a BPH. La eficacia clínica de éstos los extractos y su buena tolerabilidad se ha demostrado en ensayos clínicos numerosos, incluyendo estudios de doble anonimato. La inhibición de la actividad 5alpha-reductase, el antagonismo del dihydrotestosterone que ata a los receptores del andrógeno, el bloqueo doble del cycloxygenase y los caminos de la lipooxigenasa son los mecanismos principales implicados en el efecto antiprostatic de los extractos de los repens del S.



Acylglycerides biológicamente activos de las bayas de la palma enana americana (repens del Serenoa)

Shimada H.; Tyler V.E.; McLaughlin J.L.
J.L. McLaughlin, DMCMP, Sch. de la farmacia/de las ciencias de Pharmacal, universidad de Purdue, Lafayette del oeste, EN los 47907 E.E.U.U.
Diario de los productos naturales (los E.E.U.U.), 1997, 60/4 (417-418)

El camarón de Brine mortalidad-dirigió el fraccionamiento del extracto del 95% EtOH de las bayas pulverizadas, secadas de los repens del Serenoa (el baronet.) Pequeño (palma enana americana) (Palmae) llevó al aislamiento de dos monoacylglycerides, de 1 monolaurin (1) y de 1 monomyristin (2). Actividades biológicas moderadas mostradas de los compuestos 1 y 2 en la prueba de la mortalidad del camarón de salmuera y contra (PACA-2) las células humanas renales (A-498) y pancreáticas del tumor; la citotoxicidad de la frontera fue exhibida contra las células prostáticas humanas (PC-3). Las frutas y los extractos de palma enana americana se toman oral como medicina herbaria para prevenir hiperplasias prostáticas.



Phytotherapy de la hiperplasia prostática benigna (BPH) con el serrulata del Cucurbita, del Hypoxis, de Pygeum, del Urtica y del Sabal (repens del Serenoa)

Odenthal K.P.
K.P. Odenthal, Dept. Exp. Biología, farmacología, MADAUS AG, Ostmerheimerstr. 198, D-51109 Colonia Alemania
Investigación de Phytotherapy (Reino Unido), 1996, 10/SUPPL. 1 (S141-S143)

La ampliación de la próstata (BPH) es acompañada por impulso, flujo urinario reducido y volumen residual creciente de la orina. La etiología no está todavía clara, aunque muchos resultados hablan para el desequilibrio hormonal. Varias drogas herbarias se han aplicado tradicionalmente en la terapia de BPH, es decir, preparaciones del Cucurbita, Hypoxis, Pygeum, Urtica y del serrulata del Sabal. Entre los mecanismos discutidos, los phytosterols se consideran como active y se han encontrado en investigaciones experimentales así como en clínicas para interferir con la reducción de la testosterona al dihydrotestosterone, a la globulina obligatoria de la hormona sexual, a la aromatización de la testosterona o a los factores de crecimiento como EGF. Los efectos adicionales se han documentado en los experimentos que hablaban para el immunomodulation y las calidades antiinflamatorias. Demostramos que la contracción del músculo liso del conducto de la rata, del íleo del conejillo de Indias y de la vejiga respetuosos es reducida por el extracto lipofílico de Sabal. Ambas contracciones noradrenalina-inducidas del conducto respetuoso de la rata así como las contracciones sacadas por el estímulo eléctrico podían ser adición de siguiente reducida de la concentración-dependiente de inferior o igual 0,33 mg/ml del extracto lipofílico del serrulata del Sabal en el medio del baño. La dosificación acumulativa de inferior o igual 0,15 mg/ml del extracto del Sabal puestos en contra en tejido muscular liso del íleo y de la vejiga del conejillo de Indias contrató en la solución de sal del KCl. El extracto del Sabal, en las concentraciones idénticas a ésas publicadas para los supuestos efectos anti-androgénicos y antiinflamatorios, por lo tanto es caracterizado por el alfa-adrenoceptor antagónico así como el calcio que bloquea actividades. Además, estos hallazgos podían explicar el alivio sintomático clínico demostrado o el supuesto lanzamiento del componente dinámico de BPH.



El efecto del extracto de los repens del Serenoa (Permixon (r)) sobre estradiol/testosterona-indujo la ampliación experimental de la próstata en la rata

Paubert-Braquet M.; Richardson F.O.; Servent-Sáez N.; Gordon W.C.; Monge M. - C.; Bazan N.G.; Authie D.; Braquet P.
Francia
Investigación farmacológica (Reino Unido), 1996, 34/3-4 (171-179)

El efecto del extracto lipidosterolic de los repens del Serenoa (LSESR) sobre la ampliación experimental de la próstata fue investigado en tres grupos de ratas: los impostores trataron con LSESR (ratas del impostor), castraron los animales tratados con estradiol y testosterona (ratas castradas), los animales castrados tratados con estradiol/testosterona y tratados con LSESR (las ratas castradas y tratadas). Después de tres meses del tratamiento hormonal continuo, el peso de próstatas en estradiol/testosterona-trató ratas castradas fue aumentado perceptiblemente en comparación con ratas impostor-actuadas. Seguía habiendo en una meseta o disminuyó levemente tal aumento comenzó rápidamente, alcanzó un máximo por 30 días y después de eso. El aumento del peso del total de la próstata inducido por el tratamiento hormonal fue inhibido por la administración de LSESR. De hecho, el peso era perceptiblemente más bajo en el día 60 y el día 90 para las regiones dorsales y laterales de la próstata. El peso de la región ventral de la próstata era perceptiblemente más bajo después del tratamiento de 30 y 60 días con LSESR. Estos resultados demuestran eso que administra LSESR a las ratas castradas hormona-tratadas inhiben el aumento en peso mojado de la próstata. Este efecto de LSESR puede explicar el efecto beneficioso de este extracto en hipertrofia prostática benigna humana.



Repens del Serenoa (Permixon (r)). Un comentario de su farmacología y eficacia terapéutica en hiperplasia prostática benigna

Plosker G.L.; Brogden R.N.
Limitado internacional de los Adis, impulsión de 41 Centorian, bahía de Mairangi, Auckland 10 Nueva Zelanda
Drogas y envejecimiento (Nueva Zelanda), 1996, 9/5 (379-395)

Los repens del Serenoa (Permixon (r)) han estado disponibles por varios años para el tratamiento de hombres con la hiperplasia prostática benigna (BPH). La droga es el extracto lipidosterolic del n-hexano de la palma americana enana (también conocida como repens del Serenoa) y es una mezcla compleja de diversos compuestos. Varios efectos farmacodinámicos se han demostrado con el extracto lipidosterolic de los repens del Serenoa (LSESR), sugiriendo mecanismos múltiples de la acción incluyendo la inhibición in vitro del tipo 1 y del tipo - 2 isoenzimas de 5alpha-reductase e interferencia con atar del dihydrotestosterone a los receptores cytosolic del andrógeno en células de la próstata. En ensayos clínicos controlados en hombres con BPH, la administración oral del magnesio de los repens 160 del Serenoa dos veces al día por 1 a 3 meses era generalmente superior al placebo en la mejora de síntomas subjetivos, tales como disuria, así como a los parámetros objetivos. La frecuencia de la nicturia fue reducida por 33 al 74%, mientras que la frecuencia urinaria durante el día disminuyó por 11 al 43% y el flujo urinario del pico creciente en 26 al 50% con los repens del Serenoa. Los valores correspondientes para el placebo eran 13 a los 39%, 1 a los 29% y 2 a los 35%. El único ensayo comparativo grande conducido hasta la fecha, en el cual seleccionaron al azar a > 1000 hombres con el moderado BPH para recibir el magnesio de los repens 160 del Serenoa dos veces al día o el magnesio del finasteride 5 una vez diariamente por 6 meses, demostró eficacia similar entre las dos drogas. No se demostró ninguna diferencia estadístico significativa entre los grupos del tratamiento para las cuentas uno mismo-clasificadas de la calidad de vida el hospitalizado de la mejora y la punto final primaria de la cuenta objetiva de los síntomas; La cuenta internacional del síntoma de la próstata mejoró por el 37% con los repens del Serenoa comparados con el 39% con finasteride. En ensayos comparativos mucho más pequeños, pocas diferencias significativas fueron demostradas entre los repens del Serenoa y los antagonistas de alpha1-receptor, y ensayos aleatorizados más grandes de la duración adecuada se requieren para comparar mejor la eficacia clínica de estas drogas. Lo más frecuentemente los eventos adversos divulgados en ensayos clínicos con los repens del Serenoa han sido problemas gastrointestinales de menor importancia (e.g náusea y dolor abdominal). En conclusión, los repens del Serenoa se toleran y tienen bien mayor eficacia que placebo y eficacia similar al finasteride en la mejora de síntomas en hombres con BPH. Aunque haya una necesidad de otros estudios comparativos, particularmente con los antagonistas de alpha1-receptor, los datos disponibles indique que los repens del Serenoa son una alternativa útil a los antagonistas y al finasteride de alpha1-receptor en el tratamiento de hombres con BPH.



Efectos del extracto lipidosterolic de repens del Serenoa (Permixon (r)) sobre variedades de células prostáticas humanas

Ravena L.; Di Silverio F.; Russo M.A.; Salvatori L.; Morgante E.; Morrone S.; Cardillo M.R.; Russo A.; Frati L.; Gulino A.; Petrangeli E.
Istituto Tecnologie Biomediche, vía G.B. Morgagni 30/E, 00161 Roma Italy
Próstata (los E.E.U.U.), 1996, 29/4 (219-230)

FONDO. Permixon (r) es una droga usada en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna. Estudiamos sus efectos androgénicos y antiandrogenic en la variedad de células prostática LNCaP y PC3, respectivamente responsivo e insensible al estímulo del andrógeno. MÉTODOS. Realizamos el análisis de FACScan para investigar la incorporación de la toxicidad, de la timidina 3H y de la metionina 35S para determinar efectos antiproliferativos y metabólicos, microscopia electrónica para estudiar cambios y experimentos ultraestructurales del cotransfection para aclarar el papel del tipo salvaje receptor del andrógeno. RESULTADOS. En la variedad de células de LNCaP, Permixon (r) indujo un efecto proliferativo/differentiative doble, no observado en las células PC3. En las células PC3 cotransfected con el salvaje-tipo receptores del andrógeno y los genes del reportero del CAT bajo el control de un elemento responsivo del andrógeno, la droga inhibida andrógeno-indujeron la transcripción del CAT. CONCLUSIONES. Nuestros datos indican un papel del receptor del andrógeno en la mediación de los efectos de Permixon (r) en las células de LNCaP. Los experimentos de Cotransfection en las células PC3 apoyan una acción antiandrogenic clara de la droga.



Metabolismo de la testosterona en culturas primarias de las células epiteliales y de los fibroblastos de la próstata humana

Delos S.; Carsol J. - L.; Ghazarossian E.; Raynaud J. - P.; Martin P. - M.
Laboratorio. de Cancerologie Experimentale, Faculte de Medecine Secteur Nord, BD Pierre Dramard, 13916 Marsella Cedex 20 Francia
Diario de la bioquímica esteroide y de la biología molecular (Reino Unido), 1995, 55/3-4 (375-383)

Comparamos metabolismo de la testosterona (t) en las culturas primarias de células epiteliales y de fibroblastos separados de la hipertrofia benigna de la próstata (BPH) y de tejidos del cáncer de próstata. En todas las culturas, la androstenediona (Delta4) formada por la oxidación de T por la deshidrogenasa 17beta-hydroxysteroid (17beta-HSD) representó el 80% de los metabilitos recuperados. Las cantidades de 5alpha-dihydrotestosterone (DHT), formadas por la reducción de T por 5alpha-reductase (5alpha-R), eran pequeñas: 5 y el 2% (BPH) y 8 y el 15% (adenocarcinoma) para las células epiteliales y los fibroblastos, respectivamente. El análisis septentrional de la mancha blanca /negra del ARN total de las células epiteliales (BPH o adenocarcinoma) atribuyó la actividad reductor a la isozima del tipo 1 5alpha-reductase y la actividad oxidativa al tipo 17beta-HSD - 2. En fibroblastos del cáncer, solamente poco tipo 17beta-HSD - 2 mRNA fueron detectados. Los inhibidores 5alpha-reductase, 4-MA (17beta- (N, N-dietílicas) carbamoyl-4-methyl-4 - aza-5alpha-androstan-3-one) y finasteride, formación inhibida de DHT con una acción preferencial de 4-MA en las células epiteliales (BPH o adenocarcinoma) y del finasteride en fibroblastos de la adenocarcinoma. Ninguno de los dos inhibidores actuaba en la formación Delta4. En la otra mano, el extracto del lipido-esterol de repens del Serenoa (LSESr, Permixon (r)) inhibió la formación de todos los metabilitos de T estudiados (IC50 s = 40 y 200 microg/ml (BPH) y 90 y 70 microg/ml (adenocarcinoma) en células epiteliales y fibroblastos, respectivamente). Estos resultados tienen implicaciones terapéuticas importantes al seleccionar las opciones apropiadas del tratamiento para BPH.



Isoforms prostáticos humanos del esteroide 5alpha-reductase - un estudio comparativo de inhibidores selectivos

Iehle C.; Delos S.; Guirou O.; Tate R.; Raynaud J. - P.; Martin P. - M.
Lab de Cancerologie Experimentale, Faculte de Medecine, Secteur Nord, BD Pierre Dramard, 13916 Marsella Cedex 20 Francia
Diario de la bioquímica esteroide y de la biología molecular (Reino Unido), 1995, 54/5-6 (273-279)

El actual estudio describe la expresión independiente del tipo 1 y de 2 isoforms de 5alpha-reductase humano en el sistema baculovirus-dirigido de la expresión de la célula del insecto y la selectividad de su inhibición. Las propiedades catalíticas y los parámetros cinéticos de las isozimas recombinantes eran constantes con datos publicados. El isoform del tipo 1 exhibió (gama 6-8) un grado óptimo neutral y el tipo - del pH isoform 2 (5-6) un grado óptimo ácido del pH. El tipo - el isoform 2 tenía afinidad más alta para la testosterona que el isoform del tipo 1 (K (m) = el microM 0,5 y 2,9, respectivamente). Finasteride y el turosteride eran inhibidores selectivos del tipo - isoform 2 (K (i) (tipo - 2) = 7,3 y 21,7 nanómetro compararon a K (i) (tipo 1) = 108 y 330 nanómetro, respectivamente). 4-MA y el extracto del lipido-esterol de repens del Serenoa (LSESr) inhibieron marcado ambas isozimas (K (i) (tipo 1) = 8,4 nanómetros y 7,2 microg/ml, respectivamente; K (i) (tipo - 2) = 7,4 nanómetros y 4,9 microg/ml, respectivamente). Los tres azasteroids eran inhibidores competitivos contra el substrato, mientras que LSESr exhibió la inhibición no competitiva de la isozima del tipo 1 y la inhibición no competitiva del tipo - isozima 2. Estas observaciones sugieren que el componente de lípido de LSESr pudiera ser responsable de su efecto inhibitorio modulando el ambiente de la membrana de 5alpha-reductase. La actividad recombinante parcialmente purificada del tipo 1 5alpha-reductase fue preservada por la presencia de lípidos que indicaban que los lípidos pueden ejercer efectos estimulantes o inhibitorios sobre 5alpha-reductase humano.



El extracto lipidosterolic de repens del Serenoa interfiere con la señal del receptor de la prolactina

Vacher P.; Prevarskaya N.; Skryma R.; Audy M.C.; Vacher mañana; Odessa M.F.; Dufy B.
Laboratoire Neurophysiologie, CS$CNRS URA 1200, Universite de Bordeaux II, 146 Rue Leo-Saignat, F-33076 Burdeos Cedex Francia
Diario de la ciencia biomédica (Suiza), 1995, 2/4 (357-365)

El extracto lipidosterolic de los repens del Serenoa de la palma enana americana (LSESr) es de uso general para el tratamiento médico del hypertrophia prostático benigno debido a su capacidad de inhibir 5alpha-reductase que permita la conversión de la testosterona al dihydrotestosterone, el andrógeno activo en la proliferación de célula de la próstata. Sin embargo, el mecanismo completo de la acción de LSESr es todavía desconocido. Varias líneas de pruebas sugieren que, además de la inhibición de 5alpha-reductase, pueda interferir con la acción de la prolactina (PRL). Por lo tanto investigamos una interferencia posible de este extracto de la planta con otra hormona que controla crecimiento de la glándula de próstata, PRL. Mientras que el mecanismo de la acción de PRL ahora se documenta completamente en las células chinas del ovario del hámster que expresan el receptor de PRL, hemos conducido nuestros experimentos en estas células. En este estudio, usando técnicas electrofisiológicas (grabación de la entero-célula y grabación monocanal), microspectrofluorimetric y bioquímicas, mostramos que LSESr (1-30 microg/ml) redujo la actividad básica de un canal de K+ y de la cinasa de proteína C (PKC) en células de CHO. Además, el tratamiento previo de las células con 1-10 microg/ml LSESr para 6-36 h suprimió los efectos de PRL sobre (Ca2+) (i), conductancia de K+ y PKC. LSESr puede bloquear crecimiento PRL-inducido de la próstata inhibiendo varios pasos de la transducción de la señal del receptor de PRL. LSESr puede también ser útil para las enfermedades que implican PRL.



Biodisponibilidad y farmacinética rectales en voluntarios sanos formulación de los repens del serenoa de la nueva

De Bernardi Di Valserra M.; Tripodi A.S.
Cattedra di Tossicologia II, Istituto di Farmacologia II, di Pavía, Pavía Italia de Universita
ARCO. MED. INTERNA (Italia), 1994, 46/2 (77-86)

La biodisponibilidad y el perfil farmacocinético de una nueva preparación rectal desarrollada del extracto de 640 del magnesio repens del Serenoa fueron determinados en 12 voluntarios masculinos sanos. La droga fue administrada en la dosis de 640 magnesio, las muestras de sangre fueron recogidas en 0,5-1-1,5-2-3-4-6-8 y 10 horas después de, y las concentraciones del plasma componente de los repens del Serenoa de 2do fueron cuantificadas por un CLAR-método. La concentración máxima mala de 2do componente en el plasma de casi 2,60 microg/ml cerca de 3 horas después de la toma de la droga con el valor medio para el área debajo de la curva AUC (0-inf) de 10microg*h/ml fue observada. La biodisponibilidad y el perfil farmacocinético de una preparación rectal del extracto de 640 del magnesio repens del Serenoa eran muy similares a ésas observadas después de la administración oral de los repens del Serenoa, sólo ocurrió T (máximo) cerca de 1 h más adelante y concentración componente del plasma de los repens del Serenoa 2da 8 horas después de que la administración de la droga todavía fue cuantificada. La tolerabilidad de la droga era buena y no se observó ningún efecto nocivo.



Ensayo controlado clínico en bioequivalencia y la tolerabilidad terapéuticas del magnesio oral de las cápsulas 160 de los repens del Serenoa o del magnesio rectal de las cápsulas 640

Roveda S.; Colombo P.
Catt di Gastroenterologia Chirurgica, Ist di Clinica Chirurgica Generale, di Pavía, Pavía Italia de Universita
ARCO. MED. INTERNA (Italia), 1994, 46/2 (61-75)

Un estudio abierto, seleccionado al azar, controlado fue realizado en 60 pacientes prostáticos benignos de la hipertrofia. Seleccionaron al azar a los pacientes en dos grupos, los 1ros (30 casos) recibiendo las cápsulas orales de los repens del Serenoa (magnesio 160 cuatro veces al día) para 30 días y 2dos (30 casos) recibiendo las cápsulas rectales de los repens del Serenoa (magnesio 640 una vez al día) por 30 días. La eficacia clínica fue evaluada mediante la disminución de las cuentas asignadas a la disuria, al pollakiuria, a la dimensión de la próstata y al residuo del micturation. No se encontró ningunas diferencias significativas entre los dos grupos y por lo tanto la bioequivalencia terapéutica postulada entre las dos terapias fue demostrada.



Prostaserene (r). Tratamiento para BPH

Bruhwyler J.
Bioestadística de la investigación de Therabel, d'Alsemberg 1001, B-1180 Bruselas Bélgica de Chaussee
FUTURO de las DROGAS (España), 1994, 19/5 (452-453)

El extracto de los repens del Serenoa es una alternativa terapéutica potencial para el tratamiento de suave para moderar síntomas de la hiperplasia prostática benigna, y aparece ser seguro y de manera efectiva en el tratamiento de los problemas de la micción asociados a BPH.



El extracto de repens del serenoa en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna: Un multicentro abre estudio

Braeckman J.
Departamento de la urología, AZ, VUB, Laarbeeklaam 101, 1090 Bruselas Bélgica
CURR. THER. RES. CLIN. EXP. (Los E.E.U.U.), 1994, 55/7 (776-785)

Porque la cirugía prostática no es el tratamiento de la opción para la mayoría de los pacientes con la hiperplasia prostática benigna (BPH), el efecto terapéutico de un magnesio 160, dosis oral del extracto de los repens del Serenoa fue estudiado dos veces al día durante un ensayo abierto de tres meses en 505 pacientes con síntomas suaves-tomoderate de BPH. La eficacia del régimen fue evaluada en 305 de estos pacientes. Los parámetros tradicionales para el prostatism de cuantificación, tal como la cuenta internacional del síntoma de la próstata, la cuenta de la calidad de vida, los flujos urinarios, volumen urinario residual, y el tamaño de la próstata, fueron encontrados para ser mejorados perceptiblemente después de solamente 45 días de tratamiento. Después de 90 días de tratamiento, una mayoría de los pacientes (el 88%) y los médicos que trataban (el 88%) consideraban la terapia eficaz. Además, la concentración próstata-específica del antígeno del suero no fue modificada por la droga, así limitando el riesgo de enmascarar ningún desarrollo posible del cáncer de próstata durante el tratamiento. La incidencia de los efectos secundarios (el 5%) era baja y compara favorable con ésa divulgada para las terapias médicas existentes usadas en pacientes de BPH. El extracto de repens del Serenoa aparece ser un agente farmacológico eficaz y bien-tolerado en tratar los problemas del mictional que acompañan BPH.



Combinaciones farmacológicas en el tratamiento de la hipertrofia prostática benigna

Di Silverio F.; D'Eramo G.; G.P. de Flammia; Buscarini M.; Frascaro E.; Mariani M.; Sciarra A.
Departamento de la urología 'U. Bracci, universidad “La Sapienza”, V. Le Policlinico, 00161 Roma Italia
J. UROL. (Francia), 1993, 99/6 (316-320)

En el desarrollo de la sintomatología obstructora de la hipertrofia prostática benigna (BPH), dos componentes pueden ser identificados, mecánicos y dinámicos. En el componente mecánico, la interacción de un compartimiento stromal y epitelial determina crecimiento total prostático. El componente dinámico implica tono muscular liso en la próstata y la uretra. La consideración que la enfermedad prostática es no sólo epitelial en origen, pero también stromal, lleva a la asociación de un antiandrogen (que actúe en el componente epitelial) y un antiestrogen (activo en el componente stromal) en la terapia médica de BPH. En 1985 realizamos un estudio seleccionado al azar en 256 pacientes de BPH tratados con el acetato de Cyproterone (CPA) más el Tamoxifen (TAM). Recientemente, realizamos un estudio de doble anonimato multicentro en los pacientes de BPH tratados con la asociación CPA más el Serenoa Repens. Una diferencia estadístico significativa en la reducción del volumen de la próstata entre los grupos tratados con las combinaciones y ésos con las monoterapias fue observada. El desarrollo de nuevos compuestos, tales como 5 inhibidores alfa de la reductasa y del aromatase, consentimientos para introducir una terapia de la combinación con menos efectos secundarios. Una segunda asociación farmacológica se puede obtener con actings de las drogas en el mecánico y otros que actúan en el componente dinámico (de los moldes alfa) de BPH. Esta combinación puede asociar el efecto sintomático temprano de moldes alfa a los resultados a largo plazo de un inhibidor de la reductasa de la alfa 5, de un antiestrogen o de un inhibidor del aromatase.



El efecto de Permixon sobre los receptores del andrógeno

EL-jeque M.M.; Dakkak M.R.; Saddique A.
Departamento de Obsterics y de ginecología, rey Khalid University Hospital, Riad la Arabia Saudita
ACTA OBSTET. GYNECOL. SCAND. (Suecia), 1988, 67/5 (397-399)

Permixon, el extracto liposterolic del Serenoa Repens de la planta es una droga recientemente introducida para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna. El efecto de Permixon sobre el dihydrotestosterone y la testosterona que ataban por once diversos especímenes del tejido fue probado. La droga redujo la absorción mala de ambas hormonas por 40,9% y 41,9% respectivamente en todos los especímenes del tejido. Desde hirsutismo y virilism esté entre otros problemas ginecológicos causó o por el estímulo excesivo del andrógeno o exceso de respuesta endorgan, sugerimos que Permixon podría ser un tratamiento útil en tales condiciones y recomendar posteriores investigaciones de los valores terapéuticos posibles de la droga en práctica ginecológica.



El atar del permixon, un nuevo tratamiento para la hiperplasia benigna prostática, al receptor cytosolic del andrógeno en la próstata de la rata

Carilla E.; Briley M.; Fauran F.; y otros.
Centre de Recherches Pierre Fabre, 81106 Castres Cedex FRANCIA
J. BIOQUÍMICA DEL ESTEROIDE. (INGLATERRA), 1984, 20/1 (521-523)

La hiperplasia benigna de la próstata es una manifestación del envejecimiento, implicando la acumulación dentro de la glándula, del dihydrotestosterone, el mediador probable de la hiperplasia. Los estudios obligatorios fueron realizados en el receptor androgénico cytosolic de la próstata de la rata usando (sorbo 3H) methyltrienolone como ligand. El atascamiento (sorbo 3H) del methyltrienolone en 5 nanómetro, fue inhibido por las diversas drogas, tales como acetato del methyltrienolone y del cyproterone. Permixon, un extracto liposterolic de la planta, Serenoa Repens B, inhibe competitivo el atascamiento al receptor cytosolic de la próstata de la rata. Diversa verdura y aceites minerales, el esteroide de la planta: beta-sitosterol y la droga antiprostatic: Tadenan, era todo encontrado para estar inactivo. La actividad antiprostatic de Permixon mostrada en los estudios animales y los ensayos clínicos controlados, puede resultar así de una acción directa en el receptor cytosolic.



Inhibición del metabolismo y del atascamiento del andrógeno por un extracto liposterolic de los “repens B del Serenoa” en fibroblastos humanos del prepucio

Sultán C.; Terraza A.; Devillier C.; y otros.
INSERM U. 58, 34100 Montpellier FRANCIA
J. BIOQUÍMICA DEL ESTEROIDE. (INGLATERRA), 1984, 20/1 (515-519)

Sugerimos previamente (los esteroides 33, (1979) 3; Esteroides 37, (1981) 6) que los fibroblastos genitales cultivados de la piel deben probar útil para defender de antiandrogens potenciales en ser humano y células de blanco vivas. “El extracto lipídico de los repens del Serenoa” (S.R.E.) fue divulgado recientemente (Br. J. Pharmacol., en la prensa) para inhibir la acción del andrógeno en animales. La actual investigación fue diseñada para estudiar el antiandrogenicity de este compuesto en células humanas; por lo tanto analizábamos los efectos de S.R.E sobre la conversión intracelular de la testosterona (t) a los derivados 5alpha-reduced, e investigamos la interacción de S.R.E con el complejo intracelular del andrógeno-receptor. Puesto que la estructura química del componente activo de S.R.E es todavía desconocida, los resultados se expresan en U/ml (se define una unidad mientras que la cantidad de S.R.E requerido para inhibir el 50% del atascamiento del específico (ICsub 5sub 0) de (sorbo 3H) 1881 al cytosol de la próstata de la rata). S.R.E. en diverso U/ml de los diluciones (5,7 a 28,6) se añade a los medios de cultivo que contienen (sorbo 3H) T o (sorbo 3H) el dihydrotestosterone (DHT) y se incuba en 37degr. C con los fibroblastos cultivados. 28,6 U/ml S.R.E altera perceptiblemente la formación de DHT e inhibe fuertemente la conversión mediada reductasa de 3 ketosteroid de DHT a 5alpha-androstane-3alpha, 17beta-diol, caracterizado radioquímico por la cromatografía de capa delgada. S.R.E. es un buen competidor para el receptor entero del andrógeno de la célula: 7,1 U/ml S.R.E da la inhibición del 50% del atascamiento de 2 x 10sup - sorbo 9 M (sorbo 3H) DHT a su receptor. Análisis obligatorios competitivos después de que el fraccionamiento de la célula indique que S.R.E es menos potente en nuclear que en receptores del cytosol. La centrifugación de la pendiente de la sucrosa del lysate radiactivo de la célula del fibroblasto demuestra que 28,6 U/ml S.R.E suprimen el 70% del pico radiactivo receptor-complejo de 3,6 S. Los actuales estudios muestran que S.R.E inhibe 5alpha-reductase, el atascamiento de la reductasa de 3 ketosteroid y del receptor de andrógenos en fibroblastos humanos cultivados del prepucio. A medida que la búsqueda para el antiandrogen ideal continúa, S.R.E aparece ser un nuevo tipo de compuesto antiandrogenic como terapéutica para el tratamiento de la hipertrofia prostática benigna, hirsutismo y así sucesivamente.



Los efectos de una palma enana americana herbaria mezclan adentro a hombres con hiperplasia prostática benigna sintomática

J Urol 2000 mayo; 163(5): 1451-6

PROPÓSITO: Probamos los efectos de una palma enana americana herbaria mezclamos adentro a hombres con la hiperplasia prostática benigna sintomática (BPH) vía haber seleccionado al azar, ensayo controlado placebo. MATERIALES Y MÉTODOS: Seleccionamos al azar 44 años de los hombres 45 a 80 con BPH sintomático en un ensayo de una mezcla herbaria de la palma enana americana contra placebo. Termine el volumen residual clínico rutinario incluido los puntos de la orina de las medidas (cuenta del síntoma, uroflowmetry y posts-vacío), los estudios de la química de sangre (antígeno específico de la próstata, hormonas de sexo y análisis multiphasic), el volumetrics de la próstata por proyección de imagen de resonancia magnética, y la biopsia de la próstata para la morfometría zonal del tejido y los estudios semiquantitativos de la histología. RESULTADOS: Los grupos herbarios de la mezcla y del placebo de la palma enana americana habían mejorado parámetros clínicos con una ventaja leve en el grupo de la palma enana americana (no no estadístico significativo). Ni el volumen específico del antígeno de la próstata ni de la próstata cambió de línea de fondo. La contracción epitelial de la próstata fue observada, especialmente en la zona de la transición, en donde el epitelio del por ciento disminuyó a partir del 17,8% en la línea de fondo a 10,7% después de 6 meses de la mezcla herbaria de la palma enana americana (p <0.01). Los estudios histológicos mostraron que el por ciento de glándulas atróficas aumentó a partir de 25. 2% a 40,9% después del tratamiento con la mezcla herbaria de la palma enana americana (p <0.01). El mecanismo de la acción aparecía ser nonhormonal pero no fue identificado por estudios del tejido del apoptosis, de la proliferación celular, del angiogenesis, de los factores de crecimiento o de la expresión del receptor del andrógeno. No observamos ningún efecto nocivo de la mezcla herbaria de la palma enana americana. Cuando el estudio fue cegado no más, 41 hombres elegidos para continuar terapia en una extensión abierta de la etiqueta. CONCLUSIONES: La mezcla herbaria de la palma enana americana aparece ser una caja fuerte, opción altamente deseable para los hombres con BPH moderado sintomático. Las medidas secundarias del resultado de efecto clínico en nuestro estudio eran ligeramente mejores para la mezcla herbaria de la palma enana americana que el placebo (no no estadístico significativo). Sin embargo, la terapia herbaria de la mezcla de la palma enana americana fue asociada a la contracción epitelial, especialmente en la zona de la transición (p <0.01), indicando un mecanismo posible de la acción que era la base de la significación clínica detectada en otros estudios.



Escasez venosa crónica [efectos del extracto de la semilla de la castaña de Indias f sobre la filtración transcapillary en la escasez venosa crónica] (publicada en alemán)

Osteópata Assoc el 2000 de J de febrero; 100(2): 89-96

Hiperplasia prostática benigna de la invitación europea de los médicos (BPH) con el extracto de la palma enana americana (SPE), mientras que los médicos americanos desatienden generalmente SPE porque la “investigación está careciendo.” Los autores investigaron esta discrepancia con una investigación literaria y un ensayo clínico. La investigación literaria comenzó con MEDLINE, después se amplió a las bases de datos “alternativas”, incluyendo AGRICOLA, EMBASE, IBIS, y Cochrane, más una búsqueda manual de diarios herbarios unindexed. El ensayo clínico era un estudio de caso experimental en el cual un hombre de 67 años con BPH sintomático era aleatoriamente SPE administrado (extracto estandardizado magnesio 160 dos veces al día) o placebo. Las medidas del resultado incluyeron el índice urológico americano del síntoma de la asociación (AUASI), el antígeno próstata-específico del suero, y el volumen de la próstata. Nuestra investigación literaria ampliada reveló 58 ensayos clínicos, mientras que MEDLINE rindió solamente 19 ensayos clínicos, o el 33% del total. Nuestro ensayo clínico midió una cuenta de la línea de fondo AUASI de 20, que mejoraron a 7 después de la administración unblinded de SPE. El placebo doble-cegador subsiguiente produjo una cuenta de 14, y la asignación solo-cegadora final de SPE produjo una cuenta de 11 que el antígeno Próstata-específico era 10,3 ng/mL en la línea de fondo y 10,7 ng/mL en la conclusión del ensayo. El volumen prostático de la línea de fondo era 92 ml, y el volumen del extremo era 75 ml. En conclusión, MEDLINE probó inadecuado como Search Engine independiente para encontrar la información sobre una medicina herbaria. Nuestro estudio de caso experimental, similar a N = 1 metodología de la investigación, conveniente probada para la evaluación clínica de una medicina herbaria en un ejercicio privado rural. SPE mejoró el BPH del paciente. Las hierbas idénticas de Unstandardized pueden actuar como placebos no terapéuticos y pueden minar confianza del consumidor en medicina herbaria.