EXTRACTO DE LA HOJA DE LA ALCACHOFA



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Propiedades antioxidantes y protectoras de extractos de las hojas de la alcachofa (scolymus L. del Cynara) contra la tensión oxidativa hidroperóxido-inducida en hepatocitos cultivados de la rata

Gebhardt R Physiologisch-Chemisches Institut, universidad de Tubinga, Alemania. Toxicol Appl Pharmacol el 1997 de junio; 144(2): 279-86

Las culturas primarias del hepatocito de la rata expuestas a la hidroperóxido del tert-butylhydroperoxide (t-BHP) o del cumeno fueron utilizadas para evaluar el potencial antioxidante y protector de extractos solubles en agua de hojas de la alcachofa. Ambas hidroperóxidos estimularon la producción del malondialdehído (MDA), particularmente cuando las células fueron pretratadas con el diethylmaleate (DEM) para disminuir el nivel del glutatión celular (GSH). La adición de extractos de la alcachofa no afectó a la producción básica de MDA, sino previno el aumento hidroperóxido-inducido de la formación de MDA en una manera dependiente de la concentración cuando estaba presentada simultáneamente o antes de los peróxidos. Las concentraciones eficaces (abajo a 0,001 mg/ml) estaban bien debajo de los niveles citotóxicos de los extractos que comenzaron sobre 1 mg/ml. El potencial protector evaluado por el análisis de la salida de LDH y el análisis de MTT fue paralelo a de cerca la reducción en la producción de MDA y previno en gran parte la necrosis del hepatocito inducida por las hidroperóxidos. Los extractos de la alcachofa no afectaron al nivel celular del glutatión (GSH), pero disminuyeron la pérdida de GSH total y la salida celular de GSSG resultando de la exposición al t-BHP. El ácido y el cynarin Chlorogenic explicaron solamente la parte del principio antioxidante de los extractos que era resistente contra la digestión tríptica, la ebullición, la acidificación, y otros tratamientos, pero eran levemente sensibles a la alcalinización. Estos resultados demuestran que los extractos de la alcachofa tienen un potencial antioxidante y protector marcado. Las culturas primarias del hepatocito parecen convenientes para identificar los componentes responsables de estos efectos y para aclarar su modo posible de acción.



Ácidos de Dicaffeoylquinic y VIH

Inhibidores ácidos de Dicaffeoylquinic del integrase del virus de inmunodeficiencia humana: inhibición del ámbito catalítico de la base del integrase del virus de inmunodeficiencia humana

Robinson NOSOTROS JR, Cordeiro M, Abdel-Malek S, Jia Q, Chow SA, Reinecke MG, Mitchell WM
Departamento de patología, Universidad de California, Irvine 92697-4800, los E.E.U.U.
ewrobine@uci.edu
Mol Pharmacol el 1996 de oct; 50(4): 846-55

La integración de una copia del cDNA del genoma del virus de inmunodeficiencia humana (VIH) es mediada por una enzima de HIV-1-encoded, integrase (ADENTRO), y requerida para la infección productiva de los linfocitos de CD4+. Había sido mostrado que 3,5 ácidos dicaffeoylquinic y dos análogos eran inhibidores potentes y selectivos de HIV-1 ADENTRO in vitro. Para determinar si la inhibición de ADENTRO por los ácidos dicaffeoylquinic fue limitada a la substitución 3,5, 3,4-, 4,5-, y 1,5 ácidos dicaffeoylquinic fueron probados para la inhibición de la réplica HIV-1 en cultura del tejido y la inhibición de HIV-1 ADENTRO in vitro. Todos los ácidos dicaffeoylquinic fueron encontrados para inhibir la réplica HIV-1 en las concentraciones que se extendían a partir de la 1 al microM 6 en variedades de células de T, mientras que sus concentraciones tóxicas en el mismo microM de las variedades de células were>120. Además, los compuestos inhibieron HIV-1 ADENTRO in vitro en las concentraciones submicromolar. Modelado molecular de estos ligands con el ámbito catalítico de la base ADENTRO de indicado una reacción enérgico favorable, con los inhibidores más potentes llenando un surco dentro del sitio catalítico previsto de ADENTRO. El cambio calculado en la energía libre interna del complejo de ligand/IN correlacionó con la capacidad de los compuestos de inhibir HIV-1 ADENTRO in vitro. Estos resultados indican que los ácidos dicaffeoylquinic como clase son inhibidores potentes y selectivos de HIV-1 ADENTRO y forman los comounds importantes de la ventaja para el descubrimiento de la droga del VIH.



El ácido Chlorogenic inhibe reacciones carcinógenas

La supresión de la reacción de N-nitrosating por el ácido chlorogenic

La N-nitrificación de una amina aromática modelo (2,3-diamino-naphthalene) por el agente de N-nitrosating producido por el nitrito en la solución ácida fue inhibida por un polifenol, el ácido chlorogenic, que es un éster del ácido quínico ácido caffeic. El ácido Caffeic también inhibió la N-nitrificación, pero el ácido quínico no hizo. 1,2-Benzenediols y el ácido dihídrobenzoico 3,4 tenían actividades inhibitorias. El ácido Chlorogenic, el ácido caffeic, 1,2 benzenediols y el ácido dihídrobenzoico 3,4 podían limpiar el radical libre estable, 1,1 diphenyl-2-picrylhydrazyl. El ácido Chlorogenic fue encontrado para ser nitratado por el nitrito ácido. Los estudios cinéticos y la nitración observados solamente burbujeando del óxido nítrico más los gases del dióxido de nitrógeno indicaron que el agente de nitratación era sesquioxide del nitrógeno. Las observaciones mostraron que el mecanismo por el cual el ácido chlorogenic inhibió la N-nitrificación de la diamino-naftalina 2,3 es debido a su capacidad de limpiar el agente nitrosating, sesquioxide del nitrógeno. El ácido Chlorogenic puede ser eficaz no sólo en la protección contra daño oxidativo pero también en la inhibición de reacciones potencialmente mutágenas y carcinógenas in vivo.