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Extractos

Life Extension revista septiembre de 2011
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Silymarin

La eficacia del marianum del Silybum (L.) Gaertn. (silymarin) en el tratamiento del diabetes tipo II: un ensayo seleccionado al azar, de doble anonimato, placebo-controlado, clínico.

Las tensiones oxidativas se implican cada vez más en la patogenesia de las complicaciones diabéticas que pueden causar daño pancreático directo de la beta-célula o llevar a las anormalidades metabólicas que pueden inducir o agravar la diabetes. El efecto valioso de alimentos antioxidantes sobre el control glycemic de pacientes diabéticos se ha divulgado en estudios experimentales y clínicos. El actual estudio fue diseñado para investigar los efectos de la medicina herbaria, el extracto de la semilla del marianum del Silybum (silymarin), que se sabe para tener propiedades antioxidantes en el perfil glycemic en pacientes diabéticos. Un ensayo clínico de doble anonimato seleccionado al azar de cuatro meses fue conducido en 51 el tipo pacientes diabéticos de II en dos grupos de buena compatibilidad. El primer grupo (n = 25) recibió una tableta del silymarin (magnesio 200) 3 veces al día más terapia convencional. El segundo grupo (n = 26) recibió la misma terapia pero una tableta del placebo en vez de silymarin. Visitaron a los pacientes mensual y hemoglobina glycosylated (HbA (1) c), la glucosa en sangre de ayuno (FBS), insulina, colesterol total, LDL y HDL, triglicérido, los niveles de SGOT y de SGPT fue determinado al principio y el final del estudio. Los resultados mostraron una disminución significativa de HbA (1) c, FBS, colesterol total, LDL, triglicérido SGOT y niveles de SGPT en los pacientes tratados silymarin comparados con placebo así como con valores al principio del estudio de cada grupo. En conclusión, el tratamiento del silymarin en el tipo pacientes diabéticos de II por 4 meses tiene un efecto beneficioso sobre la mejora del perfil glycemic.

Phytother Res. DEC 2006; 20(12): 1036-9

La seguridad y la eficacia de una combinación del silymarin y del selenio en hombres después de la prostatectomía radical - un ensayo clínico de doble anonimato placebo-controlado de seis meses.

Silymarin, una mezcla flavonolignan del cardo de leche, tiene actividades antiproliferativas y anti-angiogénicas en xenografts del cáncer de próstata humano (PCa). El selenio dietético bajo por otra parte se ha asociado a la incidencia creciente del PCa. El propósito del ensayo actual era determinar si una administración diaria de una combinación del silymarin y del selenio (SM-SE) por 6 meses alteraría química clínica básica y a los marcadores oxidativos de la tensión, y mejora la cuenta de la calidad de vida (QoL) en hombres después de la prostatectomía radical (RP). Asignaron treinta y siete participantes, 2-3 meses después del RP, aleatoriamente para recibir el µg 570 el magnesio del silymarin y 240 del selenio como la selenometionina (n = 19, grupo SM-SE) o placebo (n = 18, grupo del placebo) diario por seis meses. Ambos grupos tenían características clínicas y demográficas similares. El examen físico, la cuenta de QoL, la hematología, la química clínica básica y los niveles oxidativos de los marcadores, del selenio y de la testosterona de la tensión, situación antioxidante fueron evaluados en la línea de fondo, en 3 y 6 meses. Los seis meses de administración del silymarin y del selenio mejoraron la cuenta de QoL, las lipoproteínas disminuidas de la baja densidad (LDL) y el colesterol total y, los niveles crecientes del selenio del suero. La combinación no tenía ningún efecto sobre la situación antioxidante de la sangre y ninguna influencia en nivel de la testosterona. No se registró ningunos eventos adversos. No se encontró ninguna mejora en el grupo del placebo. La combinación seleccionada de silymarin y de selenio redujo perceptiblemente a dos marcadores de metabolismo de lípido conocidos para ser asociado a la progresión del PCa, a LDL y a colesterol total en la sangre de hombres después del RP. Esto sugiere que esta combinación pueda ser eficaz en la reducción de la progresión del PCa.

Biomed Pap Med Fac Univ Palacky Olomouc Checo Repub. El 2010 de sept; 154(3): 239-44

Terapia de Multitargeted del cáncer por silymarin.

Silymarin, un flavonolignan de la planta del cardo de leche (marianum del Silybum), se utiliza para la protección contra diversas condiciones del hígado en ajustes clínicos y modelos experimentales. En este comentario, resumimos las investigaciones recientes y los estudios mecánicos con respecto a blancos moleculares posibles del silymarin para la prevención de cáncer. El número de estudios ha establecido el papel chemopreventive del cáncer del silymarin en ambos in vivo y modelos ines vitro. Silymarin modula desequilibrio entre la supervivencia de la célula y el apoptosis con interferencia con las expresiones de los reguladores y de las proteínas del ciclo celular implicados en apoptosis. Además, el silymarin también mostró actividad antiinflamatoria así como anti-metastática. Además, los efectos protectores del silymarin y su componente activo importante, silibinin, estudiado en diversos tejidos, sugieren un uso clínico en enfermos de cáncer como adjunto a las terapias establecidas, para prevenir o para reducir la quimioterapia así como la toxicidad radioterapia-inducida. Este comentario se centra en la química y los análogos del silymarin, los mecanismos moleculares posibles múltiples, las actividades in vitro así como in vivo anticáncer, y los estudios en ensayos clínicos humanos.

Cáncer Lett. 8 de octubre 2008; 269(2): 352-62.

Silymarin atenuó la carga amiloidea de la placa y mejoró anormalidades del comportamiento en un modelo del ratón de la enfermedad de Alzheimer.

La enfermedad de Alzheimer (ANUNCIO) es caracterizada por la debilitación cognoscitiva progresiva y la formación de placas seniles. Silymarin, un extracto de cardo de leche, se ha utilizado de largo como hierba medicinal para las enfermedades del higado. Aquí divulgamos la supresión marcada de la formación y de la neurotoxicidad amiloideas de la fibrilla de la β-proteína (Aβ) en las células PC12 después del tratamiento del silymarin in vitro. In vivo los estudios habían indicado una reducción significativa en la deposición y la mejora de Aβ del cerebro en anormalidades del comportamiento en los ratones transgénicos amiloideos de la proteína del precursor (APP) que habían sido tratados preventivo con una dieta pulverizada que contenía 0,1% silymarin por 6 meses. Los ratones silymarin-tratados del APP también mostraron menos ansiedad que los ratones vehículo-tratados del APP. Estos cambios del comportamiento fueron asociados a una disminución en la producción del oligómero de Aβ inducida por la toma del silymarin. Estos resultados sugieren que el silymarin sea un agente prometedor para la prevención del ANUNCIO.

Bioquímica de Biosci Biotechnol. 23 de noviembre 2010; 74(11): 2299-306

Silymarin retrasa la progresión de la fibrosis hepática alcohol-inducida en babuinos.

GOAL/BACKGROUND: Los efectos de Hepatoprotective del silymarin en pacientes con enfermedad del higado alcohólica son polémicos. Para el control estricto, esto fue evaluada en no humano

primates. Los babuinos del ESTUDIO doce fueron alimentados el alcohol con o sin el silymarin por 3 años con una dieta alimenticio adecuada. RESULTADOS: Silymarin se opuso a la tensión oxidativa alcohol-inducida (evaluada por hydroxynonenal del plasma 4) y a la subida de lípidos del hígado y del ALT de circulación. El alcohol también aumentó el tipo hepático I del colágeno en el 50% durante los 3 años con una subida significativa del mRNA para el procollagen de alpha1 (i), ambos prevenidos por silymarin. Había cambios morfológicos correspondientes: en 36 meses, 2 de 6 animales alimentaron el alcohol tenían cirrosis y 2 fibrosis septal, con fibrosis perivenular en 2, mientras que con alcohol + silymarin, había solamente 1 cirrosis y 1 fibrosis septal, con fibrosis perivenular en 2, y virtualmente ningunas lesiones en las 2. CONCLUSIONES restantes: Silymarin retrasa el desarrollo de la fibrosis hepática alcohol-inducida en babuinos, constante con varios ensayos clínicos positivos. El resultado negativo observado en otros ensayos refleja posiblemente conformidad pobre dando por resultado toma irregular o baja del silymarin. Así, debido a la inocuidad del silymarin, puede ser que sea recomendable en los estudios clínicos futuros asegurar la administración controlada de suficientes cantidades de silymarin.

J Clin Gastroenterol. El 2003 de oct; 37(4): 336-9

Silymarin protege el hígado contra efectos tóxicos de las drogas de la anti-tuberculosis en animales de experimento.

La primera línea anti-tuberculosis droga la isoniacida (INH), el rifampicin (RIF) y el pyrazinamide (PZA) continúa siendo las drogas eficaces en el tratamiento de la tuberculosis, sin embargo, el uso de estas drogas se asocia a reacciones tóxicas en tejidos, particularmente en el hígado, llevando a la hepatitis. Silymarin, un extracto estándar de la planta con la actividad antioxidante fuerte obtenida de marianum del S., se conoce para ser un agente eficaz para la protección del hígado y la regeneración del hígado. El objetivo de este estudio era investigar las medidas de protección del silymarin contra el hepatotoxicity causado por diversas combinaciones de drogas de la anti-tuberculosis. Las ratas masculinas del albino de Wistar que pesaban 250-300 g fueron utilizadas para formar a 6 grupos de estudio, cada grupo que consistía en 10 ratas. Los animales fueron tratados con la inyección intraperitoneal de la isoniacida (50 mg/kg) y del rifampicin (100 mg/kg); y la administración intragástrica del pyrazinamid (350 mg/kg) y del silymarin (200 mg/kg). Hepatotoxicity fue inducido por una combinación de las drogas con INH+RIF e INH+RIF+PZA. El efecto de Hepatoprotective del silymarin fue investigado por la co-administración del silymarin así como las drogas. Las pruebas bioquímicas del suero para las funciones hepáticas y el examen histopatológico de hígados fueron realizadas para demostrar la protección del hígado contra las drogas de la anti-tuberculosis por silymarin. El tratamiento de ratas con INH+RIF o INH+RIF+PZA indujo hepatotoxicity según lo evidenciado por medidas bioquímicas: la aminotransferasa de la alanina de suero (ALT), la aminotransferasa del aspartato (AST) y las actividades de la fosfatasa alcalina (MONTAÑA) y los niveles de bilirrubina total fueron elevados, y los niveles de albúmina y de proteína total fueron disminuidos en animales droga-tratados. Los cambios histopatológicos también fueron observados en hígados de los animales que recibieron las drogas. La administración simultánea del silymarin disminuyó perceptiblemente los cambios bioquímicos e histológicos inducidos por las drogas. Los componentes activos del silymarin tenían efectos protectores contra acciones hepatotóxicas de las drogas usadas en la quimioterapia de la tuberculosis en los modelos animales. Puesto que no se divulga ninguna toxicidad significativa del silymarin en estudios humanos, este extracto de la planta se puede utilizar como suplemento dietético por los pacientes que toman medicaciones de la anti-tuberculosis.

Nutr Metab (Lond). 5 de julio 2008; 5:18

Un comentario sistemático actualizado con el meta-análisis para las pruebas clínicas del silymarin.

La ventaja potencial del silymarin (extracto especial de las frutas del marianum del Silybum) en el tratamiento de las enfermedades del higado sigue siendo un problema polémico. Para este comentario sistemático las bases de datos electrónicas identificaron 65 papeles para el silymarin de los términos de la búsqueda, el silibinin, el cardo del silicristin o de leche y el ensayo clínico. Solamente 19 cumplieron con los criterios “dobles” o “solo-ciegos”. Estas publicaciones eran analizadas desde un punto de vista clínico y los cálculos meta-analíticos fueron realizados. Las pruebas clínicas de un efecto terapéutico del silymarin en enfermedades del higado tóxicas son escasas. No hay pruebas de una influencia favorable en la evolución de la hepatitis viral, particularmente hepatitis C. En la enfermedad del higado alcohólica, comparando con placebo, la aminotransferasa del aspartato fue reducida en los grupos silymarin-tratados (p = 0,01) mientras que no era la fosfatasa alcalina. En cirrosis del higado, la mortalidad sobre todo alcohólica, total era 16,1% con silymarin contra 20,5% con el placebo (n.s.); la mortalidad hígado-relacionada era 10,0% con silymarin contra 17,3% con placebo (p = 0,01). De acuerdo con las pruebas clínicas disponibles puede ser concluido - respecto a las ventajas posibles de /probable de los riesgos - que es razonable emplear silymarin como elemento de apoyo en la terapia del envenenamiento de los phalloides de la amanita pero también (alcohólico y el niño “A del grado ") de la cirrosis del higado. Un programa de investigación constante, consolidando pruebas existentes y explorando nuevas aplicaciones del potencial, sería muy agradable.

Forsch Komplementmed. El 2008 de febrero; 15(1): 9-20

El uso del silymarin en el tratamiento de las enfermedades del higado.

El alto predominio de las enfermedades del higado tales como hepatitis y cirrosis crónicas subraya la necesidad de tratamientos eficientes y rentables. La ventaja potencial del silymarin (extraído de las semillas del marianum del Silybum o del cardo de leche) en el tratamiento de las enfermedades del higado sigue siendo un problema polémico. Por lo tanto, el objetivo de este comentario es evaluar la eficacia y la seguridad clínicas del silymarin por el uso del acercamiento sistemático. 525 referencias fueron encontradas en las bases de datos, cuyo 84 papeles fueron conservados para un examen más cercano y 36 eran juzgados convenientes para el análisis detallado. Silymarin tiene metabólico y los efectos de célula-regulación en las concentraciones encontraron en las condiciones clínicas, a saber regulación portador-mediada de permeabilidad de la membrana celular, inhibición del camino de la lipooxigenasa 5, el limpiar de la especie reactiva del oxígeno (ROS) del tipo R-OH y acción en la DNA-expresión, por ejemplo, vía la supresión del factor nuclear (N-F) - kappaB. Datos reunidos de los estudios del expediente de caso que implican a 452 pacientes con los phalloides de la amanita que envenenan la demostración una diferencia altamente significativa en mortalidad a favor del silibinin [el isómero principal contenido en el silymarin] (mortalidad 9,8% contra 18,3% con el tratamiento estándar; p < 0,01). Los ensayos disponibles en pacientes con (e.g antispychotic o tacrine) las enfermedades del higado tóxicas (e.g los solventes) o yatrogénicas, que son sobre todo anticuadas e inframotorizadas, no permiten a ninguna conclusiones válida ser extraídos en el valor del silymarin. La excepción es una tolerancia clínica mejorada del tacrine. A pesar de algunos resultados positivos en pacientes con hepatitis viral aguda, ninguna conclusión formalmente válida se puede extraer con respecto al valor del silymarin en el tratamiento de estas infecciones. Aunque no hubiera puntos finales clínicas en los cuatro ensayos considerados en pacientes con enfermedad del higado alcohólica, los hallazgos histológicos fueron divulgados según lo mejorado en dos fuera de dos ensayos, la mejora del tiempo de la protrombina era significativa (dos ensayos reunidos) y los niveles de la aminotransferasa del hígado eran constantemente más bajos en los grupos silymarin-tratados. Por lo tanto, el silymarin puede ser de uso como coadyuvante en la terapia de la enfermedad del higado alcohólica. El análisis fue realizado en cinco ensayos con un total de 602 pacientes con cirrosis del higado. Las pruebas muestran que, comparado con placebo, el silymarin produce una reducción no significativa de la mortalidad total por -4,2% [el ratio de las probabilidades (O) 0,75 (0,5 - 1,1)]; pero eso, por otra parte, el uso del silymarin lleva a una reducción significativa en mortalidad hígado-relacionada de-7% [O: 0.54 (0.3 - 0.9); p < 0,01]. Un ensayo individual divulgó una reducción en el número de pacientes con la encefalopatía de -8,7% (p = 0,06). En un estudio de pacientes con la diabetes cirrosis-relacionada mellitus, el requisito de la insulina fue reducido por -25% (p < 0,01). Concluimos que las pruebas disponibles sugieren que el silymarin pueda desempeñar un papel en la terapia de la cirrosis del higado (alcohólica). Silymarin es tiene un buen expediente de la seguridad y solamente los informes del caso raro de disturbios gastrointestinales y de erupciones de piel alérgicas se han publicado. Este comentario no apunta substituir los ensayos anticipados futuros que apuntan proporcionar las pruebas “finales” de la eficacia del silymarin.

Drogas. 2001;61(14):2035-63

Silymarin en la prevención y el tratamiento de las enfermedades del higado y del cáncer de hígado primario.

En las enfermedades del higado crónicas causadas por la tensión oxidativa (enfermedades del higado grasas alcohólicas y sin alcohol, droga y toxicidad hepática sustancia-inducida), las medicinas antioxidantes tales como silymarin pueden tener efecto beneficioso. La cirrosis del higado, el hígado graso sin alcohol y el steatohepatitis son factores de riesgo para el carcinoma hepatocelular (HCC). La resistencia a la insulina y la tensión oxidativa son los mecanismos patogénicos principales que llevan lesión hepática de la célula en estos pacientes. El silymarin ejerce el membrana-estabilizador y actividad antioxidante, promueve la regeneración del hepatocito; además reduce la reacción inflamatoria, e inhibe el fibrogenesis en el hígado. Estos resultados han sido establecidos por ensayos experimentales y clínicos. Según estudios abiertos la administración a largo plazo del silymarin aumentó perceptiblemente el tiempo de supervivencia de pacientes con cirrosis del higado inducida alcohol. De acuerdo con los resultados de estudios usando métodos de biología molecular, el silymarin puede reducir perceptiblemente la proliferación de célula del tumor, el angiogenesis así como la resistencia a la insulina. Además, ejerce un efecto anti-aterosclerótico, y suprime la producción factor-alfa-inducida necrosis de la proteína del tumor y la expresión del mRNA debido a las moléculas de la adherencia. El efecto chemopreventive del silymarin sobre HCC se ha establecido en varios estudios usando in vitro y in vivo los métodos; puede ejercer un efecto beneficioso sobre el equilibrio de la supervivencia y del apoptosis de la célula por cytokines de interferencia. Además de esto, la actividad antiinflamatoria y el efecto inhibitorio del silymarin sobre el desarrollo de metástasis también se han detectado. En algunas enfermedades neoplásticas el silymarin se puede administrar como terapia complementaria también.

Curr Pharm Biotechnol. 5 de abril 2011

Ensayo controlado seleccionado al azar del tratamiento del silymarin en pacientes con la cirrosis del hígado.

Silymarin, el principio activo del marianum del Silybum del cardo de leche, protege animales de experimento contra diversas sustancias hepatotóxicas. Para determinar el efecto del silymarin sobre el resultado de pacientes con cirrosis, un estudio de doble anonimato, anticipado, seleccionado al azar fue realizado en 170 pacientes con cirrosis. 87 pacientes (alcohólico 46, 41 sin alcohol; 61 varón, hembra 26; Niño A, 47; B, 37; C, 3; edad media 57) silymarin recibido del magnesio 140 diario de tres veces. 83 pacientes (alcohólico 45, 38 sin alcohol; 62 varón, hembra 21; Niño A, 42; B, 32; C, 9: edad media 58) recibió un placebo. consideraban a los pacientes No-obedientes y a los pacientes que no pudieron venir a un control como “caen salidas” y fueron retirados del estudio. Todos los pacientes recibieron el mismo tratamiento hasta que el paciente pasado inscrito hubiera acabado 2 años de tratamiento. El período de observación malo era 41 meses. Había 10 cae salidas en el grupo del placebo y 14 en el grupo del tratamiento. En el grupo del placebo, 37 (+2 caen salidas) pacientes habían muerto, y en 31 de éstos, la muerte fue relacionada con la enfermedad del higado. En el grupo del tratamiento, 24 (+4 caen salidas) había muerto, y en 18 de éstos, muerte fue relacionado con la enfermedad del higado. La tasa de supervivencia de cuatro años era 58 el +/- 9% (S.E.) en pacientes silymarin-tratados y 39 el +/- 9% en el grupo del placebo (P = 0,036). El análisis de subgrupos indicó que el tratamiento era eficaz en pacientes con cirrosis alcohólica (P = 0,01) y en pacientes valoró inicialmente al “niño A” (P = 0,03). No se observó ningunos efectos secundarios del tratamiento de la droga.

J Hepatol. El 1989 de julio; 9(1): 105-13

Tratamiento de Silymarin de la hepatitis viral: un comentario sistemático.

Silymarin del cardo de leche que la hierba (marianum del Silybum) es utilizada por muchos pacientes con hepatitis viral crónica, pero su eficacia sigue siendo desconocido. Realizamos un comentario sistemático del silymarin para el tratamiento de la hepatitis viral crónica B y C. Una estrategia de búsqueda exhaustiva identificó 148 papeles que estudiaron compuestos del silymarin en enfermedad del higado. De éstos, cuatro ensayos incluyeron a pacientes con la hepatitis C, un pacientes incluidos de la hepatitis B, y dos, hepatitis viral crónica sin especificar. Sin embargo, solamente un ensayo estudió exclusivamente a pacientes con la hepatitis C, y ninguno implicó a pacientes con solamente la hepatitis B. Silymarin que el tratamiento dio lugar a una disminución de las aminotransferasas del suero comparadas con la línea de fondo en cuatro estudios, y comparado con placebo en solamente un estudio. No hay pruebas que el silymarin afecta a la carga viral o mejora la histología del hígado en la hepatitis B o C. No se encontró ningunos estudios que investigaron el uso del silymarin concomitante con interferón, análogos del nucleósido, u otros tratamientos convencionales para la hepatitis B o C. en conclusión, los compuestos del silymarin disminuyen probablemente las aminotransferasas del suero en pacientes con hepatitis viral crónica, pero no aparecen afectar a la histología viral de la carga o del hígado. Sin embargo puede ser de mérito determinar sus efectos conjuntamente con el tratamiento antivirus estándar.

J Hepat viral. El 2005 de nov; 12(6): 559-67

Silymarin de evaluación de ensayo doble-cegador seleccionado al azar para la hepatitis crónica C en un pueblo egipcio: descripción del estudio y resultados de doce meses.

Un silymarin de evaluación de ensayo doble-cegador, un suplemento herbario para la enfermedad del higado, prevenir complicaciones de la infección crónica del virus de la hepatitis C no se ha hecho. Asignaron cientos y setenta y siete residentes que consentían de un pueblo egipcio con el virus crónico de la hepatitis C aleatoriamente para recibir suplementos del silymarin o del multivitamin. Los participantes tenían línea de fondo y continuación clínicas, ultrasonido, los análisis de sangre y las evaluaciones de calidad de vida. La comunidad cuida el semanario visitado para comprobar conformidad, para distribuir suplementos y para registrar efectos nocivos. En 12 meses casi todos los 141 temas restantes divulgaron la sensación mejor, aunque los síntomas y las cuentas de la calidad de vida no diferenciaran entre el silymarin y los grupos del multivitamin. El silymarin y las vitaminas fueron tolerados igualmente bien; y los >95% de suplementos fueron tomados por el >95% de temas. Uno en cada grupo no tenía ningún anticuerpo perceptible del virus de la hepatitis C mientras que dos en el grupo del silymarin y tres multivitamins de recepción tenían ARN imperceptible del virus de la hepatitis C. Las elevaciones de la aminotransferasa de la alanina de suero no diferenciaron entre los grupos. El marcador hepático de la fibrosis del suero, el ácido hialurónico y YKL-40, y los resultados abdominales del ultrasonido eran similares en ambos grupos y pudieron haber progresado levemente en 12 meses. La dosis recomendada del silymarin se puede tomar con seguridad por 1 año y mejora síntomas y bienestar general, pero no tiene ningún efecto sobre viremia del virus de la hepatitis C, el suero ALT, o los marcadores del suero y del ultrasonido para la fibrosis hepática. La evaluación prolongada y una dosis más alta se pueden requerir comprobar si los suplementos del cardo de leche prevengan complicaciones del virus crónico de la hepatitis C.

Dig Liver Dis. El 2004 de nov; 36(11): 752-9

Identificación de flavonolignans hepatoprotective del silymarin.

Silymarin, también conocido como extracto del cardo de leche, inhibe la infección del virus de la hepatitis C (HCV) y también exhibe las acciones antioxidantes, antiinflamatorias, e inmunomoduladores que contribuyen a sus efectos hepatoprotective. En el estudio actual, evaluamos las acciones hepatoprotective de los siete flavonolignans principales y de un flavonoide que comprenden silymarin. Las actividades probaron la inhibición incluida de: La infección del cultivo celular de HCV, actividad de la polimerasa de NS5B, TNF-alfa-indujo la transcripción N-F-kappaB, la tensión oxidativa inducida por virus, y la proliferación del linfocito T. Todos los compuestos fueron tolerados bien por las células humanas del hepatoma Huh7 hasta la momia 80, a excepción del isosilybin B, que era tóxico a las células sobre la momia 10. Seleccione los compuestos tenía funciones hepatoprotective más fuertes que silymarin en todos los análisis probados excepto en la proliferación del linfocito T. Los compuestos puros inhibieron la polimerasa de JFH-1 NS5B pero solamente en las concentraciones sobre la momia 300. Silymarin suprimió la activación de la TNF-alfa de la transcripción dependiente N-F-kappaB, que implicó la inhibición parcial de IkappaB y fosforilación de la serina Real/p65, y el desplazamiento nuclear p50 y p65, sin afectar a atar de p50 y de p65 a la DNA. Todos los compuestos bloquearon la tensión oxidativa inducida por virus JFH-1, incluyendo los compuestos que carecieron actividad antivirus. Los compuestos más potentes a través de análisis múltiples eran taxifolin, el isosilybin A, el silybin A, el silybin B, y el silibinin, una mezcla del silybin A y del silybin B. Los datos sugieren que esos compuestos del silymarin- y silymarin-derivada puedan influenciar curso de la enfermedad de HCV en algunos pacientes. Los estudios donde el silymarin estandardizado se dosifica para identificar puntos finales clínicas específicas se necesitan urgente.

Proc Acad nacional Sci los E.E.U.U. 30 de marzo 2010; 107(13): 5995-9

Dos flavonolignans del cardo de leche (marianum del Silybum) inhiben metabolismo del warfarin de CYP2C9-mediated en las concentraciones clínico realizables.

El cardo de leche (marianum del Silybum) es un producto herbario popular usado para el hepatoprotection y el chemoprevention. Dos formulaciones disponibles en el comercio son el extracto crudo, silymarin, y el producto semipurificado, silibinin. Silymarin consiste en por lo menos siete flavonolignans, cuyo el más frecuentes son el silybin A de los diastereoisomers y el silybin B; el silibinin consiste solamente en el silybin A y el silybin B. Based en un estudio clínico reciente que mostraba una interacción entre un producto del silymarin y el substrato CYP2C9 losartan, las propiedades de la inhibición CYP2C9 del silybin A y el silybin B y los regioisomers correspondientes, el isosilybin A y el isosilybin B, fue evaluado usando los microsomas humanos del hígado (HLMs), enzimas recombinantes CYP2C9 (rCYP2C9), y la punta de prueba clínico relevante, (S) - warfarin. Silybin B era el inhibidor más potente de HLMs, seguido por el silybin A, el isosilybin B, y el isosilybin A (IC (50) de 8,2, de 18, de 74, y del microM >100, respectivamente). Después, el silybin A y el silybin B fueron seleccionados para la caracterización adicional. Como con HLMs, el silybin B era más potente que el silybin A hacia rCYP2C9 1 (6,7 contra el microM 12), rCYP2C9 2 (9,3 contra el microM 19), y rCYP2C9 3 (2,4 contra el microM 9,3). Usando una matriz del substrato cinco (microM 1-15) y seis concentraciones y HLMs del inhibidor (microM 1-80), ambos diastereoisomers inhibidos (S) - hidroxilación del warfarin 7 de una forma describieron mejor por un modelo de tipo mixto de la inhibición los valores (de K (i) del microM 4,8 y 10 para el silybin B y el silybin A, respectivamente). Estas observaciones, combinadas con las altas concentraciones sistémicas del silibinin (microM >5-75) alcanzadas en una fase estudio la participación de los enfermos de cáncer de la próstata, evaluación clínica pronto de una interacción potencial del cardo de la warfarin-leche.

J Pharmacol Exp Ther. El 2010 de marcha; 332(3): 1081-7

Silymarin protege la médula espinal y las células corticales contra el estímulo oxidativo de la tensión y del lipopolysaccharide.

Lesión contundente de la médula espinal (SCI) es un evento devastador que lleva a una pérdida de función neurológica debajo del nivel de lesión. Un proceso degenerativo secundario se inicia después de SCI agudo. Esta cascada secundaria proporciona las oportunidades para la entrega de intervenciones terapéuticas. Silymarin, una “hierba ampliamente utilizada del hígado”, se utiliza con frecuencia para la protección contra diversos problemas hepatobiliary. Sin embargo, la eficacia del silymarin en el sistema nervioso central (CNS), especialmente en médula espinal, no se establece firmemente. El actual trabajo evalúa los efectos del silymarin y de su componente importante, silybin, sobre el estímulo oxidativo de la tensión y del lipopolysaccharide (LPS) en cultivos celulares neuronales/glial primarios y in vivo. Silymarin o el silybin inhibió la proliferación de célula glial de una manera dependiente de la concentración. Además, protegió las células glial contra la formación reactiva peróxido-inducida de la especie del oxígeno (ROS), el agotamiento del ATP, y el daño de célula. Interesante, la inhibición del ROS peróxido-inducido por el silybin se podría atenuar parcialmente por los inhibidores de NFB o de la cinasa de proteína C (PKC), sugiriendo una implicación los caminos de la señalización de NFB y de PKC. En cultivos celulares neuronales/glial mezclados de la formación peróxido-inducida con eficacia atenuada de la corteza cerebral o de la médula espinal, del silymarin o del silybin ROS, con el silymarin siendo más eficaz que el silybin, implicando otros componentes del silymarin que pueden estar implicados. Constantemente, el silymarin reducido LPS-inducido hiere en cultivos celulares neuronales/glial espinales. In vivo, la administración intratecal del silymarin inmediatamente después de sacar SCI contundente mejoró con eficacia comportamiento locomotor del hindlimb en las ratas. Tomado junto, el silymarin o el silybin muestra promesa en la protección de las células del CNS contra los daños de la toxina o lesión-inducida y se pudo utilizar para tratar la cabeza o cordón-lesiones espinales se relacionaron con el asalto del radical libre.

Neurochem internacional. DEC 2010; 57(8): 867-75

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