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Extractos

LE Magazine marzo de 2007
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Alivio común

Cuatro nuevos dihydropyranocoumarins neuroprotective de gigas de la angélica.

Cuatro nuevos dihydropyranocoumarins fueron aislados de raíces de los gigas de la angélica con el aislamiento actividad-dirigido neuroprotective y caracterizados como derivados del decursinol 4" - el hydroxytigloyldecursinol (1), 4" - el hydroxydecursin (2), (2" S, 3" S) - el epoxyangeloyldecursinol (3), y (2" R, 3" R) - el epoxyangeloyldecursinol (4), respectivamente. Cuatro nuevos dihydropyranocoumarins y los derivados importantes de la cumarina de los gigas del A., decursinol y decursin, exhibieron actividad protectora significativa contra neurotoxicidad glutamato-inducida cuando estaban añadidos a las culturas primarias de las células corticales de la rata en las concentraciones que se extendían a partir de la 0,1 al microM 10.

J Nat Prod. El 2005 de enero; 68(1): 56-9

Actividades potentes del receptor del antiandrogen y del andrógeno de una formulación herbaria gigas-que contiene de la angélica: identificación del decursin como compuesto nuevo y activo con las implicaciones para la prevención y tratamiento del cáncer de próstata.

El andrógeno y el receptor del andrógeno (AR) - señalización mediada son cruciales para el desarrollo del cáncer de próstata. La identificación de los phytochemicals nuevos y naturales que apuntan el andrógeno y la señalización de AR de las hierbas medicinales orientales mantiene las promesas emocionantes para el chemoprevention de esta enfermedad. En este artículo, divulgamos que el descubrimiento del antiandrogen fuerte y duradero y de las actividades de AR del extracto del etanol de una fórmula herbaria (llamada KMKKT) que contiene la raíz coreana de Nakai de los gigas de la angélica (AGN) y nueve otras hierbas orientales en la célula cancerosa humana andrógeno-dependiente de la próstata de LNCaP modela. Los biomarkers funcionales evaluaron incluyeron una supresión de la expresión del antígeno próstata-específico (PSA) mRNA y la proteína (IC50, aproximadamente 7 microg/mL, exposición de 48 horas) y una inhibición de la proliferación de célula andrógeno-inducida con la detención G1 y de la capacidad del andrógeno de suprimir la diferenciación neuroendocrina en las concentraciones de la exposición que no causaron apoptosis. Con el fraccionamiento actividad-dirigido, identificamos decursin de AGN como un antiandrogen nuevo y compuesto de AR con un IC50 de aproximadamente 0,4 microg/mL (1,3 micromol/L, exposición de 48 horas) para suprimir la expresión del PSA. Decursin también recapituló las acciones neuroendocrinas de la inducción y de la detención G1 de la diferenciación de los extractos de AGN y de KMKKT. Mecánico, el decursin en su forma aseada o como un componente de los extractos de AGN o de KMKKT inhibió andrógeno-estimuló el desplazamiento de AR al núcleo y abajo-reguló abundancia de la proteína de AR sin afectar al nivel de AR mRNA. El antiandrogen nuevo y las actividades de AR del decursin y de decursin-contener los extractos herbarios tienen implicaciones significativas para el chemoprevention y el tratamiento del cáncer de próstata y de otras enfermedades andrógeno-dependientes.

Cáncer Res. 1 de enero 2006; 66(1): 453-63

Bloqueo del camino nuclear y de la actividad antiinflamatoria del cardamomin, un análogo de la señalización del factor-kappaB de la chalcona del conchigera del Alpinia.

El factor-kappaB nuclear (N-F-kappaB) y los caminos de la señalización que regulan su actividad se han convertido en un punto focal para esfuerzos intensos del descubrimiento y de desarrollo de la droga. El N-F-kappaB regula la transcripción de un gran número de genes, particularmente ésos implicados en respuestas inmunes, inflamatorias, y antiapoptotic. En nuestra búsqueda para los inhibidores N-F-kappaB de recursos naturales, identificamos el cardamomin, 2', 4' - dihydroxy-6'-methoxychalcone, como inhibidor de la activación N-F-kappaB del conchigera Griff (Zingiberaceae) del Alpinia. En el actual estudio, demostramos el efecto del cardamomin sobre la activación N-F-kappaB en el lipopolysaccharide (LPS) - células estimuladas RAW264.7 y mortalidad LPS-inducida. Este compuesto inhibió perceptiblemente la expresión inducida del gen del reportero N-F-kappaB por los LPS o el factor de necrosis de tumor (TNF) - alfa de una manera dosis-dependiente. la producción LPS-inducida de TNF-alfa y NINGÚN así como de expresión del synthase inducible del nítrico-óxido y de cyclooxygenase-2 fue suprimida perceptiblemente por el tratamiento del cardamomin en las células RAW264.7. También, el cardamomin inhibido no sólo LPS-indujo la degradación y la fosforilación del kappaBalpha del inhibidor (IkappaBalpha) pero también la activación de las cinasas del kappaB del inhibidor (IkappaB) y el desplazamiento nuclear del N-F-kappaB. Otros análisis revelaron que el cardamomin no inhibió directamente las cinasas de IkappaB, sino que suprimió perceptiblemente la activación LPS-inducida de Akt. Por otra parte, el cardamomin suprimió actividad y la fosforilación transcriptivas de Ser536 de la subunidad Real/p65 de N-F-kappaB. Sin embargo, este compuesto no inhibió la activación LPS-inducida de la cinasa señal-regulada extracelular y de la cinasa terminal tensión-activada de la proteína kinase/c-Jun NH (2) -, pero la activación perceptiblemente empeorada de p38 mitógeno-activó la cinasa de proteína. También demostramos que el tratamiento previo del cardamomin rescató los ratones C57BL/6 de la mortalidad LPS-inducida conjuntamente con el nivel disminuido del suero de TNF-alfa. Junto, el cardamomin podía ser candidato valioso a la intervención de la condición patológica N-F-kappaB-dependiente tal como inflamación.

J Pharmacol Exp Ther. El 2006 de enero; 316(1): 271-8

Mecanismos de Antinociceptive del decursinol oral administrado en el ratón.

Los perfiles de Antinociceptive del decursinol fueron examinados en ratones icr. Decursinol administró (a partir 5 a 200 mg/kg) mostró oral un efecto antinociceptive en una manera dosis-dependiente según lo medido por cola-película y las pruebas de la caliente-placa. Además, dosis-dependiente atenuada decursinol que el retorcerse numera en la prueba que se retuerce ácido-inducida acética. Por otra parte, el tiempo de respuesta acumulativo de los comportamientos nociceptivos inducidos por una inyección intraplantar del formalina fue reducido por el tratamiento del decursinol durante las 1ras y 2das fases de una manera dosis-dependiente. Además, el tiempo de respuesta nociceptivo acumulativo para (i.t.) la inyección intratecal de la TNF-alfa (página 100), IL-1 beta (la página 100), la IFN-gamma (página 100), la sustancia P (0,7 microg) o el glutamato (microg 20) eran dosis-dependiente disminuida por decursinol. (I.p.) el tratamiento previo intraperitoneal con yohimbine, methysergide, cyproheptadine, ranitidine, o 3,7 dimethyl-1-propargylxanthine (DMPX) atenuó la inhibición de la respuesta de la cola-película inducida por decursinol. Sin embargo, el naloxone, el thioperamide, o 1,3 dipropyl-8- (2-amino-4-chloro-phenyl) - xantina (PACPX) no afectaron a la inhibición de la respuesta de la cola-película inducida por decursinol. Nuestros resultados sugieren que el decursinol muestre una propiedad antinociceptive en diversos modelos del dolor. Además, el antinociception del decursinol se puede mediar por noradrenérgico, serotonergic, la adenosina A (2), histamina H (1) y H (2) los receptores.

Vida Sci. 13 de junio 2003; 73(4): 471-85

Las propiedades antioxidantes e immunostimulating de la D-glucosamina.

El objetivo del actual estudio era investigar la actividad antioxidante y la propiedad immunostimulating de la glucosamina (GlcN) usando diverso in vitro y in vivo pruebas. Los resultados mostraron que GlcN poseyó actividades antioxidantes excelentes según lo manifestado por efecto que quelataba fuerte sobre los iones ferrosos y la protección de macromoléculas tales como proteína, lípido, y deoxyribose contra el daño oxidativo inducido por los radicales de hidróxido. Los efectos immunostimulating de GlcN fueron evaluados más a fondo a través de diversas pruebas inmunológicas. GlcN mostró la actividad excelente de aumentar la proliferación del splenocyte. No se aumentó el pinocytosis rojo neutral y NINGUNA producción en macrófagos peritoneales del ratón perceptiblemente. La administración oral de GlcN a los ratones por 20 días aumentó perceptiblemente el nivel del anticuerpo del suero en ratones en respuesta a los glóbulos rojos de las ovejas (SRBC), aumentó el peso relativo del órgano del tejido del bazo y del timo, y promovió el retrasar-tipo hipersensibilidad (DTH) contra SRBC con respecto a grupo de control. En conclusión, la actual investigación revela GlcN es biológico funcional en actividades antioxidantes y propiedades immunostimulating.

Internacional Immunopharmacol. El 2007 de enero; 7(1): 29-35

Tratamiento a largo plazo de la glucosamina y la progresión de la osteoartritis de la rodilla: comentario sistemático de ensayos controlados seleccionados al azar.

OBJETIVO: Para investigar la eficacia y la seguridad estructurales y sintomáticas de la glucosamina en la osteoartritis de la rodilla (OA). ORÍGENES DE DATOS: Los ensayos clínicos de la glucosamina fueron identificados con las búsquedas electrónicas (comentario de MEDLINE, de EMBASE, de los BÍOS, de EMB, la biblioteca de Cochrane) usando las palabras claves glucosamina, osteoartritis, enfermedad de junta degenerativa, artritis degenerativa, osteoartrosis, gonarthrosis, rodilla, progresión de la enfermedad, y ensayo clínico. Las bases de datos bibliográficas fueron buscadas a partir de sus fechas respectivas del inicio al agosto de 2004. También mano-buscamos las listas de referencia de artículos relevantes. SELECCIÓN DEL ESTUDIO Y EXTRACCIÓN DE DATOS: Los estudios eran incluidos si eran los ensayos de doble anonimato, seleccionados al azar, controlados que evaluaron el tratamiento a largo plazo de la glucosamina oral en la rodilla OA; duración por lo menos de un año; y la información como resultado mide la progresión de la severidad y de la enfermedad del síntoma según lo evaluado por estrecharse común del espacio. Dos autores interpretaron datos independientemente. Los desacuerdos eran resueltos con la discusión. SÍNTESIS DE LOS DATOS: El sulfato de la glucosamina era más eficaz que placebo en el retraso de la progresión estructural en la rodilla OA. El riesgo de progresión de la enfermedad fue reducido por el 54% (RR reunido 0,46; Ci 0,28 a 0,73 del 95%; p = 0,0011). La número-necesario-a-invitación era 9 (ci 6 a 20 del 95%). Los tamaños reunidos del efecto para la reducción y la mejora del dolor en la función física eran 0,41 (ci 0,21 a 0,60 del 95%; p < 0,0001) y 0,46 (ci 0,27 a 0,66 del 95%; p < 0,0001), respectivamente, a favor del sulfato de la glucosamina. El sulfato de la glucosamina no causó no más de efecto nocivo que placebo. CONCLUSIONES: Las pruebas disponibles sugieren que el sulfato de la glucosamina pueda ser de manera efectiva y seguro en el retraso de la progresión y la mejora de los síntomas de la rodilla OA. Debido a los datos escasos sobre eficacia y seguridad estructurales, se autorizan otros estudios.

Ann Pharmacother. El 2005 de junio; 39(6): 1080-7